DNA-PKCS Inhibitoren
Gängige DNA-PKCS Inhibitors sind unter underem NU 7441 CAS 503468-95-9, CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und Mithramycin A CAS 18378-89-7.
Die katalytische Untereinheit der DNA-abhängigen Proteinkinase (DNA-PKCS) ist ein entscheidendes Enzym, das an der nicht-homologen Endverbindung (NHEJ) beteiligt ist, einem wichtigen Mechanismus, der für die Reparatur von DNA-Doppelstrangbrüchen (DSBs) in eukaryontischen Zellen verantwortlich ist. DSBs gehören zu den gefährlichsten Arten von DNA-Schäden, da sie zu chromosomalen Umlagerungen, Deletionen oder sogar zum Zelltod führen können. Das DNA-PKCS bildet zusammen mit dem Ku70/Ku80-Heterodimer das DNA-PK-Holoenzym, das durch Bindung an die Enden von DSBs aktiviert wird. Sobald es aktiviert ist, phosphoryliert DNA-PKCS mehrere Ziele, darunter sich selbst und andere am NHEJ-Weg beteiligte Proteine, und erleichtert so den Reparaturprozess.
DNA-PKCS-Inhibitoren sind eine Klasse von Molekülen, die speziell auf die Aktivität des DNA-PKCS-Enzyms abzielen und diese modulieren. Durch die Hemmung von DNA-PKCS unterbrechen diese Verbindungen den NHEJ-Weg und beeinträchtigen die Fähigkeit der Zelle, DSBs zu reparieren. Die molekularen Strukturen dieser Inhibitoren sind vielfältig und spiegeln die komplizierte Natur der aktiven und regulatorischen Stellen des Enzyms wider. Einige Inhibitoren binden direkt an die katalytische Domäne von DNA-PKCS und verhindern so seine Kinaseaktivität, während andere seine Interaktion mit anderen Komponenten der NHEJ-Maschinerie beeinträchtigen können.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441 ist ein selektiver DNA-PKcs-Inhibitor, der DNA-PKcs-vermittelte Phosphorylierungsvorgänge blockiert und dadurch den NHEJ-Weg der DNA-Reparatur unterbricht. | ||||||
CGP 57380 | 522629-08-9 | sc-202993 | 5 mg | $172.00 | 6 | |
IC87361 hemmt spezifisch DNA-PKcs und verhindert damit dessen Rolle bei der DNA-Reparatur über den NHEJ-Weg. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 hemmt PI3K, und da DNA-PKcs ein Mitglied der PIKK-Familie ist, kann es die DNA-PKcs-Aktivität herunterregulieren. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein kovalenter Inhibitor von PI3K und kann somit auch die DNA-PKcs-Aktivität hemmen. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet DNA und stört die DNA-Protein-Interaktionen. Da YY1 ein Transkriptionsfaktor ist, kann diese Verbindung die Fähigkeit von YY1, DNA zu binden und die Genexpression zu regulieren, hemmen. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB (5,6-Dichlor-1-beta-D-ribofuranosylbenzimidazol) ist ein Transkriptionsinhibitor, der die Funktion von Transkriptionsfaktoren, einschließlich YY1, unterdrücken kann. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Es hat sich gezeigt, dass Epigallocatechin-3-gallat, ein Bestandteil von grünem Tee, die Expression von YY1 herunterregulieren kann. | ||||||
Caffeic acid phenethyl ester | 104594-70-9 | sc-200800 sc-200800A sc-200800B | 20 mg 100 mg 1 g | $70.00 $290.00 $600.00 | 19 | |
Kaffeesäurephenethylester, eine in Bienenpropolis enthaltene Verbindung, kann die Expression von YY1 und seine Bindung an die Promotoren der Zielgene herunterregulieren. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin ist ein polysulfonierter Naphthylharnstoff, der verschiedene Wachstumsfaktoren hemmt. Es kann YY1 herunterregulieren, indem es dessen DNA-Bindungsaktivität beeinträchtigt. | ||||||