DIEXF阻害剤は、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを標的とすることで、DIEXFの機能的活性を直接的または間接的に抑制する化合物から構成される。ラパマイシンは、FKBP12との相互作用を通じてmTORC1複合体を阻害することにより、DIEXFが関与する下流の細胞プロセスを抑制し、DIEXF活性を低下させる。同様に、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、細胞の生存と増殖に重要なPI3K/AKT経路を障害し、この経路がDIEXFの機能の重要な調節因子であることから、DIEXF活性の低下をもたらす。AKT阻害剤Triciribineは、PI3K/AKT/mTOR経路をさらに抑制し、その結果、シグナル伝達カスケードが弱まり、DIEXFの機能が低下する。これと並行して、CDK4とCDK6を標的とするPD 0332991や、GSK3とCDKを阻害するKenpaulloneのような細胞周期制御因子の阻害剤は、それぞれ細胞周期とWntシグナル伝達経路に影響を与えることによって、間接的にDIEXFの活性を低下させる。
さらに、MEK阻害剤であるPD98059とU0126、JNK阻害剤であるSP600125、p38 MAPキナーゼを標的とするSB 203580は、DIEXFの役割が適切である細胞増殖とストレス応答に重要な役割を果たすMAPK経路を調節する。これらの阻害剤によるMAPK/ERKシグナル伝達の減少は、最終的にDIEXF活性の低下につながる。Gö 6983によるPKCアイソフォームの阻害もまた、DIEXFが関与するリン酸化によるタンパク質機能調節を変化させることによって、DIEXF活性の低下に寄与する。これらの阻害剤を総合すると、DIEXFの機能的活性を効果的に低下させるために、それぞれ異なるが相互に関連した経路で作用することがわかり、DIEXFがその一部である複雑な制御ネットワークが浮き彫りにされ、DIEXF活性が阻害されるメカニズムが包括的に理解できる。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FKBP12と結合し、mTORC1複合体を阻害する複合体を形成することで、mTOR経路を標的とする。DIEXFは、mTORシグナルの下流にある細胞プロセスに関与している。そのため、ラパマイシンの作用は、関与する経路を抑制することで、DIEXFの活性を低下させることになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤であり、PI3K/AKT経路を遮断する。PI3K/AKT経路は、細胞の生存と成長を促進する重要なシグナル伝達システムである。PI3KはDIEXFが関与する経路に影響を与えるため、LY 294002による阻害はDIEXF活性の低下につながる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3Kのp110サブユニットに不可逆的に結合し、その活性を阻害する別のPI3K阻害剤である。WortmanninによるPI3K/AKT経路の阻害は、DIEXFが依存するこの経路のシグナル伝達を妨げることで、DIEXFの機能活性を低下させる結果となる。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、重要な細胞シグナル伝達経路であるPI3K/AKT/mTOR経路の一部であるAKTの活性化を特異的に阻害する。AKTを阻害することで、トリシクリビンはDIEXFの機能を必要とするシグナル伝達カスケードを減少させ、その結果、DIEXF活性を低下させることになる。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991は、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤です。CDKは細胞周期の進行に不可欠です。DIEXFは細胞周期によって制御されるプロセスに関連しているため、CDKの阻害は間接的にDIEXFの機能活性を低下させると考えられます。 | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
ケンパウルロンは、CDKおよびグリコーゲン合成酵素キナーゼ3(GSK3)の強力な阻害剤である。GSK3を阻害することで、ケンパウルロンはWntシグナル伝達経路を変化させることができる。その結果、Wntが関与する細胞プロセスに下流効果をもたらし、DIEXFの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 は、MAPK/ERK 経路の一部であるマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤です。MEK を遮断することで、PD 98059 は間接的に、DIEXF が機能するために依存している経路のシグナル伝達を減少させることによって、DIEXF 活性の低下につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、細胞ストレスおよび炎症反応に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。JNKを阻害することで、ストレスおよび炎症に対する細胞の反応が変化し、間接的に、DIEXFが関連する細胞ストレス経路の変化を通じてDIEXFの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤であり、これはストレス刺激やサイトカインに対する反応に関与しています。SB 203580はp38を阻害することで、DIEXFが関与する経路の機能活性を低下させ、DIEXF活性を減少させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方に対する選択的阻害剤です。MEK阻害剤は、細胞増殖および分化に重要なMAPK/ERK経路の活性を低下させることができます。これにより、MAPK/ERKシグナル伝達の減少を通じて間接的にDIEXFの機能活性が低下します。 |