Inhibiteurs DHFR
Les inhibiteurs courants du DHFR comprennent, sans s'y limiter, le Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, l'Aminopterin CAS 54-62-6, le Trimethoprim CAS 738-70-5, le Methotrexate-methyl-d3 CAS 432545-63-6 et le Methotrexate hydrate CAS 133073-73-1.
Les inhibiteurs de la DHFR, connus sous le nom d'inhibiteurs de la dihydrofolate réductase, constituent une catégorie essentielle de composés chimiques ayant des implications substantielles dans les domaines de la chimie médicinale et de la biochimie. Ces inhibiteurs sont méticuleusement conçus pour interagir avec l'enzyme dihydrofolate réductase (DHFR) et moduler son activité. La DHFR joue un rôle central dans la voie métabolique complexe des folates. Sa fonction principale consiste à catalyser la conversion du dihydrofolate (DHF) en tétrahydrofolate (THF), un cofacteur crucial nécessaire à de nombreux processus biochimiques. Ces processus comprennent la synthèse des nucléotides, qui forment la base structurelle de l'ADN et de l'ARN, ainsi que la production d'acides aminés. Par conséquent, l'inhibition du DHFR perturbe cette cascade métabolique complexe, influençant finalement la réplication de l'ADN et la prolifération cellulaire.
Dans le domaine des inhibiteurs du DHFR, il existe un spectre diversifié de composés structurellement distincts, y compris des exemples bien connus comme le méthotrexate, le triméthoprime et la pyriméthamine. Ces inhibiteurs partagent un mécanisme d'action commun, caractérisé par leur capacité à se lier au site actif de l'enzyme DHFR. Cette liaison entrave effectivement la fonction catalytique de l'enzyme, perturbant la conversion du DHF en THF. Il en résulte une pénurie de THF dans l'environnement cellulaire, ce qui affecte la synthèse de biomolécules essentielles, en particulier les nucléotides. Par conséquent, la croissance et la division des cellules sont compromises. En raison de leur capacité à cibler sélectivement les cellules à division rapide, les inhibiteurs du DHFR ont suscité une grande attention dans diverses applications, notamment dans la lutte contre les infections microbiennes. Leur rôle complexe dans la perturbation de processus cellulaires cruciaux souligne leur importance capitale dans la recherche scientifique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Murexide | 3051-09-0 | sc-215401 | 5 g | $26.00 | ||
Le murexide agit comme un puissant inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) grâce à sa capacité unique à former des complexes stables avec l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles permettent des interactions électrostatiques spécifiques et une coordination avec les ions métalliques, ce qui renforce l'affinité de la liaison. La stabilisation par résonance distincte du composé contribue à sa réactivité, influençant la voie catalytique de l'enzyme. Cette interaction dynamique modifie le paysage conformationnel de l'enzyme, ce qui a un impact sur l'activité et l'efficacité enzymatiques globales. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Le raltitrexed est un inhibiteur sélectif de la dihydrofolate réductase (DHFR) qui imite le substrat naturel, perturbant ainsi le site actif de l'enzyme. Sa conformation structurelle unique facilite une forte liaison hydrogène et des interactions hydrophobes, qui stabilisent le complexe enzyme-inhibiteur. Ce composé présente un taux de dissociation lent, ce qui entraîne une inhibition prolongée et une modification de la cinétique de l'enzyme, affectant en fin de compte le flux métabolique dans les voies dépendantes des folates. | ||||||
Sulfaguanidine | 57-67-0 | sc-251083 sc-251083A | 25 g 100 g | $51.00 $92.00 | ||
La sulfaguanidine agit comme un inhibiteur compétitif de la dihydrofolate réductase (DHFR), caractérisé par sa capacité à former des interactions spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Son groupe sulfonamide unique renforce l'affinité de la liaison par des interactions électrostatiques, tandis que sa rigidité structurelle favorise un encombrement stérique efficace. Ce composé présente une cinétique de réaction distincte, entraînant une diminution notable de l'activité enzymatique et une modulation subséquente du métabolisme des folates, ce qui a un impact sur les processus cellulaires qui dépendent de cette voie. | ||||||
Trimethoprim-13C3 | 1189970-95-3 | sc-220336 | 500 µg | $800.00 | ||
Le triméthoprime-13C3 présente un mécanisme d'action particulier en tant qu'inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR), caractérisé par son marquage isotopique qui améliore le suivi dans les études métaboliques. La conformation structurelle du composé permet des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques dans le site actif de l'enzyme, ce qui entraîne une diminution prononcée de l'activité enzymatique. Cette inhibition sélective modifie la dynamique du métabolisme des folates, ce qui permet de mieux comprendre la cinétique des enzymes et les voies de régulation. | ||||||
Trimethoprim lactate salt | 23256-42-0 | sc-237332 | 250 mg | $366.00 | 2 | |
Le sel de lactate de triméthoprime est un puissant inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) grâce à sa liaison sélective au site actif de l'enzyme. La fraction lactate unique du composé contribue à sa solubilité et à sa stabilité, facilitant l'interaction avec la DHFR. Sa structure moléculaire permet un alignement optimal au sein de l'enzyme, favorisant une compétition efficace avec le substrat naturel. Il en résulte une modification de la cinétique de la réaction, ce qui a un impact significatif sur la voie de synthèse du folate et les processus métaboliques associés. | ||||||
Sulfameter | 651-06-9 | sc-212975 | 100 mg | $330.00 | ||
Sulfameter est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) qui présente des interactions uniques avec le site actif de l'enzyme. Sa structure moléculaire facilite les interactions électrostatiques spécifiques et l'encombrement stérique, perturbant efficacement la fixation du substrat. Le profil cinétique du composé révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, influençant le taux de réduction du folate. Cette modulation de l'activité enzymatique permet de mieux comprendre la régulation métabolique et la dynamique enzyme-substrat. | ||||||
7-Hydroxy Methotrexate Sodium Salt | 5939-37-7 | sc-217447A sc-217447 | 500 µg 1 mg | $194.00 $357.00 | 11 | |
Le sel de sodium de 7-Hydroxy Methotrexate agit comme un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR), caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des résidus d'acides aminés clés dans le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle unique qui renforce son affinité de liaison, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. Ses propriétés de solubilité distinctes permettent une interaction efficace dans divers environnements biochimiques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes d'inhibition des enzymes et les voies métaboliques. | ||||||
Succinylsulfathiazole | 116-43-8 | sc-224293 sc-224293A | 100 g 500 g | $215.00 $1020.00 | ||
Le succinylsulfathiazole est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) qui se distingue par sa capacité à établir des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente un arrangement structurel unique qui facilite des interactions électrostatiques spécifiques, influençant l'efficacité catalytique de l'enzyme. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, ce qui permet de mieux comprendre la dynamique des substrats et la régulation des enzymes dans les processus métaboliques. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
L'éflornithine est un médicament antiparasitaire qui inhibe le DHFR dans Trypanosoma brucei, provoquant la mort cellulaire du parasite. | ||||||