DGS8 활성제

일반적인 DGS8 활성제에는 티클로피딘 염산염 CAS 53885-35-1, 리튬 CAS 7439-93-2, 워트만닌 CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 및 1,2-디옥타노일-sn-글리세롤 CAS 60514-48-9가 포함되지만 이에 한정되지 않습니다.

DGS8 활성제는 디아실글리세롤(DAG)과 포스파티딘산(PA)을 포함한 포스포이노시타이드 신호 전달 경로의 중간체 균형을 조절하여 DGS8의 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있는 화합물의 한 종류입니다. 포스파티딜이노시톨은 포스포이노시타이드 신호 전달 경로의 중요한 전구체로, PA와 DAG로 전환될 때 DGS8을 간접적으로 활성화할 수 있습니다. 염화리튬은 이노시톨 모노포스파타제를 억제하여 이노시톨 수치를 감소시키고, 이는 경로의 중간체 균형을 변화시켜 DGS8에 간접적으로 영향을 미칩니다. 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 신호 전달 경로의 핵심 효소인 포스포이노시타이드 3-키나아제를 억제하여 DAG와 PA 농도를 변화시킴으로써 DGS8 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 포스포리파제 C의 강력한 억제제인 U73122는 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트가 DAG 및 이노시톨 삼인산염으로 전환되는 속도를 변화시켜 DGS8 활성에 간접적으로 영향을 줄 수 있습니다. DGS8의 직접적인 기질인 디아실글리세롤은 그 수치가 높아지면 DGS8 활성을 직접적으로 증가시킬 수 있습니다.

프로프라놀롤, 에델포신, 밀테포신은 DAG와 PA 합성에 관여하는 효소인 포스포리파제 C 또는 콜린 키나아제에 작용하여 간접적으로 DGS8에 영향을 미치는 화합물입니다. 프로프라놀롤은 포스포리파아제 C를 활성화하고 DAG 수치를 높일 수 있는 에피네프린과 노르에피네프린의 작용을 억제합니다. 에델포신과 밀테포신은 합성 알킬-리소인지질로 포스파티딜콜린 특이 포스포리파제 C 또는 콜린 키나아제를 억제하여 잠재적으로 DAG 및 PA 수준을 변경하고 DGS8에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 에토목시르, 페리포신, FTY720은 포스포이노시타이드 신호 경로와 잠재적으로 연결된 별개의 생화학 경로를 조절하여 DGS8에 간접적으로 영향을 미칠 수 있는 또 다른 화합물 그룹을 대표합니다. 에토목시르는 카르니틴 팔미토일 트랜스퍼라제 I을 억제하며, 이는 잠재적으로 DAG 및 PA 수치에 영향을 미칠 수 있습니다. 페리포신은 포스포이노시타이드 경로와 연결된 경로인 Akt/PKB 신호 전달을 억제합니다. 핑고리모드라고도 알려진 FTY720은 스핑고신 1-인산 수용체 조절제로, 스핑고지질 신호를 조절하여 포스포이노시타이드 중간체의 균형에 잠재적으로 영향을 미침으로써 DGS8 활성에 간접적으로 영향을 미칠 수 있습니다.