DGS8 Attivatori

I comuni attivatori della DGS8 includono, ma non solo, la ticlopidina cloridrato CAS 53885-35-1, il litio CAS 7439-93-2, la wortmannina CAS 19545-26-7, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo CAS 60514-48-9.

Gli attivatori di DGS8 sono una classe di composti che possono influenzare indirettamente l'attività di DGS8 modulando l'equilibrio degli intermedi della via di segnalazione dei fosfoinositidi, tra cui il diacilglicerolo (DAG) e l'acido fosfatidico (PA). Il fosfatidilinositolo, un precursore critico nella via di segnalazione dei fosfoinositidi, può attivare indirettamente il DGS8 quando viene convertito in PA e DAG. Il cloruro di litio inibisce l'inositolo monofosfatasi, determinando una diminuzione dei livelli di inositolo, che influisce indirettamente sulla DGS8 alterando l'equilibrio degli intermedi della via. Wortmannin e LY294002 inibiscono le fosfoinositide 3-chinasi, enzimi chiave nella via di segnalazione dei fosfoinositidi, influenzando indirettamente l'attività del DGS8 attraverso l'alterazione delle concentrazioni di DAG e PA. U73122, un potente inibitore della fosfolipasi C, può influenzare indirettamente l'attività della DGS8 modificando il tasso di conversione del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato in DAG e inositolo trisfosfato. Il diacilglicerolo, un substrato diretto della DGS8, può aumentare direttamente l'attività della DGS8 quando i suoi livelli vengono aumentati.

Il propranololo, l'edelfosina e la miltefosina sono composti che agiscono indirettamente sulla DGS8 attraverso le loro azioni sulla fosfolipasi C o sulla colina chinasi, enzimi coinvolti nella sintesi di DAG e PA. Il propranololo inibisce l'azione dell'epinefrina e della noradrenalina, molecole che possono attivare la fosfolipasi C e aumentare i livelli di DAG. L'edelfosina e la miltefosina sono alchil-lisofosfolipidi sintetici che possono inibire la fosfolipasi C o la colina chinasi specifiche per la fosfatidilcolina, alterando così potenzialmente i livelli di DAG e PA e influenzando indirettamente il DGS8. Etomoxir, perifosina e FTY720 rappresentano un altro gruppo di composti che possono influenzare indirettamente la DGS8 modulando vie biochimiche distinte, potenzialmente collegate alla via di segnalazione dei fosfoinositidi. L'etomoxir inibisce la carnitina palmitoiltransferasi I, che potrebbe potenzialmente influenzare i livelli di DAG e PA. La perifosina inibisce la segnalazione di Akt/PKB, una via collegata alla via dei fosfoinositidi. FTY720, noto anche come fingolimod, è un modulatore del recettore della sfingosina 1-fosfato, che potrebbe influenzare indirettamente l'attività del DGS8 modulando la segnalazione degli sfingolipidi e quindi potenzialmente influenzando l'equilibrio degli intermedi fosfoinositidi.