DGCR14 Ativadores

Os activadores comuns do DGCR14 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, o PMA CAS 16561-29-8 e a tapsigargina CAS 67526-95-8.

Os activadores do DGCR14 abrangem uma gama diversificada de compostos químicos que, através das suas acções específicas em várias moléculas e vias de sinalização, podem levar indiretamente à ativação funcional do DGCR14. A forskolina, ao aumentar os níveis intracelulares de cAMP, e o IBMX, ao impedir a degradação do cAMP, aumentam a atividade da proteína quinase A (PKA). A PKA é um regulador crucial de numerosos processos celulares e, se o DGCR14 for influenciado por vias reguladas pela PKA, a atividade do DGCR14 poderá, consequentemente, ser reforçada. Do mesmo modo, o Y-27632 actua como um inibidor da proteína quinase associada à Rho (ROCK), o que poderia levar a alterações na dinâmica do citoesqueleto de actina. Se o DGCR14 estiver ligado às vias que regulam a organização do citoesqueleto, a sua atividade poderia ser aumentada em resultado da ação do Y-27632.

O repertório químico inclui também agentes como o PMA, que ativa a proteína quinase C (PKC), e a Staurosporina, um inibidor de quinase de largo espetro. Estes compostos modulam os principais centros de sinalização que, quando perturbados, podem causar um efeito de ondulação, aumentando a atividade do DGCR14 se este fizer parte ou for regulado por cascatas de sinalização PKC. Os indutores de stress do RE, como a tapsigargina e a tunicamicina, podem desencadear a resposta às proteínas desdobradas ou afetar a glicosilação ligada à N, respetivamente. Estas respostas ao stress do ER podem ter um papel na modulação da atividade do DGCR14 se este estiver envolvido nestas vias de stress. O inibidor do proteassoma MG132 poderia levar à acumulação de proteínas reguladoras que afectam as vias de sinalização, aumentando assim potencialmente a atividade do DGCR14. Por último, os moduladores do cálcio, como a ionomicina e o 2-APB, ao afectarem os níveis de cálcio intracelular e a entrada de cálcio operada pelo armazenamento, respetivamente, poderiam aumentar a atividade da DGCR14 se esta proteína fizer parte das vias de sinalização dependentes do cálcio.