DGAT2L4 Inhibitoren

Gängige DGAT2L4 Inhibitors sind unter underem Lipase Inhibitor, THL CAS 96829-58-2, Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, A 922500 CAS 959122-11-3, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 und INCB28060 CAS 1029712-80-8.

DGAT2L4-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf das Enzym Diacylglycerol O-Acyltransferase 2-like 4 (DGAT2L4) abzielen und dessen Aktivität hemmen. DGAT-Enzyme sind wichtige Akteure im Lipidstoffwechsel und katalysieren den letzten Schritt in der Triacylglycerin (TAG)-Biosynthese, bei dem Diacylglycerin (DAG) durch Übertragung einer Acylgruppe von Acyl-CoA auf DAG in TAG umgewandelt wird. Obwohl DGAT2L4 strukturell mit DGAT2 verwandt ist, werden seine genaue biochemische Funktion und Rolle bei der zellulären Lipidregulation noch erforscht. Es wird angenommen, dass DGAT2L4 eine bedeutende Rolle bei der Regulierung der Lipidhomöostase und der Energiespeicherung in Zellen spielt, indem es die Synthese und Akkumulation von Triglyceriden beeinflusst. Die Hemmung von DGAT2L4 hat aufgrund ihres Potenzials, die Lipidbiosynthese und -verteilung auf molekularer Ebene zu modulieren, Interesse geweckt. Chemisch gesehen sind DGAT2L4-Inhibitoren so konzipiert, dass sie an das aktive Zentrum oder die allosterischen Regionen des Enzyms binden und dessen Fähigkeit, Reaktionen zu katalysieren, blockieren. Diese Inhibitoren sind oft kleine Moleküle, obwohl ihre spezifischen strukturellen Eigenschaften je nach Forschungsansatz und den spezifischen Enzym-Bindungstaschen, auf die sie abzielen, erheblich variieren können. Durch die Störung der DGAT2L4-Funktion reduzieren diese Verbindungen die enzymatische Umwandlung von Diacylglycerin in Triacylglycerin, was zu Verschiebungen in der Lipidzusammensetzung innerhalb der Zellmembranen und Lipidtröpfchen führen kann. Die Modulation dieser Signalwege durch DGAT2L4-Hemmung liefert wertvolle Erkenntnisse darüber, wie Zellen die Lipidsynthese, -speicherung und den -stoffwechsel regulieren, und kann unser Verständnis der Lipidbiologie auf molekularer Ebene fördern.