Date published: 2025-9-10

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DAK 抑制因子

常见的 DAK 抑制剂包括但不限于:Alsterpaullone CAS 237430-03-4、Roscovitine CAS 186692-46-6、Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8、Triciribine CAS 35943-35-2 和 Torin 1 CAS 1222998-36-8。

DAK 的化学抑制剂可以通过干扰对 DAK 活性至关重要的关键调控途径和过程来发挥其功能性抑制作用。作为一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,阿斯特帕酮(Alsterpaullone)可以通过阻碍对其活性至关重要的磷酸化机制来抑制 DAK,而罗索维汀(Roscovitine)的作用方式与此类似,它选择性地抑制细胞周期蛋白依赖性激酶,从而可能阻碍 DAK 的磷酸化循环。吲哚鲁宾-3'-单肟也以依赖细胞周期蛋白的激酶为靶点,可以推测它也会破坏 DAK 可能依赖的一系列磷酸化过程。假定 DAK 受 AKT 介导的信号影响,那么三尖杉酯碱通过抑制 AKT,可能会损害调节 DAK 功能的途径。托林 1 和雷帕霉素都是 mTOR 抑制剂,可以推测它们是通过阻碍可能参与调节 DAK 活性的 mTOR 信号通路来抑制 DAK 的。

PI3K/AKT 信号在调节多种蛋白质方面的作用表明,PI3K 抑制剂 LY294002 和另一种 PI3K 抑制剂 Wortmannin 可以通过中断这一信号轴来抑制 DAK,而这一信号轴可能对 DAK 的功能至关重要。同样,作为 MEK 抑制剂的 PD98059 和 U0126 等化合物可望通过阻止 ERK(一种可能参与 DAK 调节途径的激酶)的活化来抑制 DAK。SB203580 是一种 p38 MAPK 抑制剂,能够阻断 p38 MAPK 通路信号,从而抑制受该通路调控的 DAK。最后,JNK 抑制剂 SP600125 可以通过干扰 JNK 信号通路来抑制 DAK,JNK 信号通路可能在 DAK 的活性调节中发挥作用。这些化学抑制剂以特定激酶和信号通路为靶点,通过精确破坏 DAK 的调控机制,可有效抑制 DAK 的功能。

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