DAK Inhibidores

Los inhibidores DAK comunes incluyen, pero no se limitan a, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8, Triciribine CAS 35943-35-2 y Torin 1 CAS 1222998-36-8.

Los inhibidores químicos de la DAK pueden ejercer su inhibición funcional a través de la interferencia con vías reguladoras clave y procesos esenciales para la actividad de la DAK. La alsterpaullona, como inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, puede impedir la DAK obstruyendo los mecanismos de fosforilación que son esenciales para su actividad, mientras que la roscovitina actúa de manera similar, inhibiendo selectivamente las cinasas dependientes de ciclina y, por tanto, obstruyendo probablemente el ciclo de fosforilación de la DAK. La indirubina-3'-monoxima, también dirigida a las cinasas dependientes de ciclinas, puede presumirse que interrumpe la serie de fosforilación de la que DAK puede depender. La triciribina, al inhibir la AKT, puede alterar las vías que regulan la función de la DAK, suponiendo que la DAK se vea afectada por la señalización mediada por la AKT. Se puede postular que la torina 1 y la rapamicina, ambos inhibidores de mTOR, inhiben la DAK al obstaculizar las vías de señalización de mTOR que están potencialmente implicadas en la modulación de la actividad de la DAK.

El papel de la señalización PI3K/AKT en la regulación de una variedad de proteínas sugiere que LY294002, un inhibidor de PI3K, y Wortmannin, otro inhibidor de PI3K, pueden suprimir DAK interrumpiendo este eje de señalización, que es posiblemente crucial para la función de DAK. Del mismo modo, cabe esperar que compuestos como PD98059 y U0126, que son inhibidores de MEK, inhiban la DAK impidiendo la activación de ERK, una cinasa que podría estar implicada en las vías que regulan la DAK. El SB203580, un inhibidor de la p38 MAPK, es capaz de obstruir las señales de la vía p38 MAPK, inhibiendo así la DAK si está regulada por esta vía. Por último, SP600125, un inhibidor de JNK, puede inhibir DAK interfiriendo con las vías de señalización de JNK, que puede desempeñar un papel en la regulación de la actividad de DAK. Estos inhibidores químicos, al dirigirse a quinasas y vías de señalización específicas, pueden inhibir eficazmente la función de DAK mediante una alteración precisa de sus mecanismos reguladores.