DAK Inhibitoren

Gängige DAK Inhibitors sind unter underem Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Indirubin-3'-monoxime CAS 160807-49-8, Triciribine CAS 35943-35-2 und Torin 1 CAS 1222998-36-8.

Chemische Inhibitoren der DAK können ihre funktionelle Hemmung durch Eingriffe in wichtige Regulationswege und Prozesse, die für die Aktivität der DAK wesentlich sind, ausüben. Alsterpaullon, ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, kann DAK behindern, indem es die für ihre Aktivität wesentlichen Phosphorylierungsmechanismen blockiert, während Roscovitin auf ähnliche Weise wirkt, indem es selektiv Cyclin-abhängige Kinasen hemmt und dadurch wahrscheinlich den Phosphorylierungszyklus von DAK behindert. Indirubin-3'-monoxim, das ebenfalls auf Cyclin-abhängige Kinasen abzielt, unterbricht vermutlich die Phosphorylierungsreihe, auf die DAK angewiesen ist. Triciribin könnte durch die Hemmung von AKT Wege beeinträchtigen, die die Funktion von DAK regulieren, wenn man davon ausgeht, dass DAK von AKT-vermittelten Signalen beeinflusst wird. Torin 1 und Rapamycin, beides mTOR-Inhibitoren, hemmen DAK, indem sie mTOR-Signalwege behindern, die möglicherweise an der Modulation der Aktivität von DAK beteiligt sind.

Die Rolle der PI3K/AKT-Signalübertragung bei der Regulierung einer Vielzahl von Proteinen legt nahe, dass LY294002, ein PI3K-Inhibitor, und Wortmannin, ein weiterer PI3K-Inhibitor, DAK unterdrücken können, indem sie diese Signalachse unterbrechen, die möglicherweise für die Funktion von DAK entscheidend ist. In ähnlicher Weise können Verbindungen wie PD98059 und U0126, die MEK-Inhibitoren sind, DAK hemmen, indem sie die Aktivierung von ERK verhindern - einer Kinase, die an den DAK regulierenden Signalwegen beteiligt sein könnte. SB203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, ist in der Lage, die Signale des p38-MAPK-Signalwegs zu blockieren und dadurch DAK zu hemmen, wenn es durch diesen Signalweg reguliert wird. SP600125 schließlich, ein JNK-Inhibitor, kann DAK hemmen, indem er in die JNK-Signalwege eingreift, die möglicherweise eine Rolle bei der Regulierung der DAK-Aktivität spielen. Diese chemischen Inhibitoren, die auf spezifische Kinasen und Signalwege abzielen, können die Funktion der DAK durch eine präzise Unterbrechung ihrer Regulationsmechanismen wirksam hemmen.