D54激活剂

常见的 D54 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和 IBMX CAS 28822-58-4。

D54 激活剂可分为两大类：增加 cAMP 水平的激活剂和抑制 cAMP 分解的激活剂。第一类包括福斯可林、异丙肾上腺素、8-溴-cAMP、PGE2、肾上腺素、多巴酚丁胺、N6,2'-O-二丁烯腺苷-3',5'-环单磷酸、特布他林和沙丁胺醇。这些化合物可刺激腺苷酸环化酶或作为细胞渗透性 cAMP 类似物，提高细胞中的 cAMP 水平。升高的 cAMP 水平可激活蛋白激酶 A (PKA)，这是一种已知的 D54 磷酸化器。PKA 磷酸化可增强 D54 的功能活性，使这些化合物成为有效的 D54 激活剂。

第二类包括罗利普仑和 IBMX，它们是磷酸二酯酶抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而导致 cAMP 水平升高。cAMP 水平升高可激活 PKA，而 PKA 可使 D54 磷酸化并激活 D54。H-89 二盐酸盐是一种 PKA 抑制剂，它的独特作用也间接增强了 D54 的活性，众所周知，D54 受 PKA 介导的磷酸化负调控。抑制 PKA 可以解除这种负调控，从而提高 D54 的活性。