D2激活剂

常见的D2激活剂包括但不限于溴隐亭（CAS 25614-03-3）、盐酸喹吡罗（CAS 85798-08-9）、盐酸罗匹尼罗（CAS 91374-20-8、卡麦角林 CAS 81409-90-7 和 (S)-盐酸普拉克索 CAS 104632-25-9。

D2 激活剂包括一组化学物质，它们通过与 D2 受体的定向相互作用，刺激特定的信号传导途径，从而巧妙地增强了 D2 的功能活性。溴隐亭作为一种多巴胺 D2 受体激动剂，通过与 D2 受体部位结合，从而模仿多巴胺的天然作用，体现了这一机制。这种结合会启动 G 蛋白偶联受体信号，提高细胞内 cAMP 水平并激活 PKA，这些途径都直接涉及 D2。同样，喹吡咯、罗匹尼罗、卡贝戈林、阿朴吗啡、培高利特、普拉克索、罗替戈汀、塔利贝酮、苏马尼罗尔、皮利贝地尔和利苏里德都是选择性或非选择性 D2 激动剂。它们与 D2 结合会引发受体构象变化，激活细胞内 G 蛋白信号，特别是通过 Gi/o 亚型。这种激活会抑制腺苷酸环化酶，降低 cAMP 水平并调节 PKA 的活性。细胞内信号级联的这些变化至关重要，因为它们会直接影响 D2 作为其组成部分的通路，从而增强其功能活性。

这些激活剂通过与受体和后续信号通路的微妙相互作用，进一步完善了 D2 的功能动态。例如，卡麦角林（Cabergoline）对 D2 的长效激动作用可持续调节 G 蛋白偶联受体信号传导，从而持续影响下游信号传导成分。阿朴吗啡对 D2 受体具有高亲和力，在激活 G 蛋白偶联通路方面起着关键作用，导致腺苷酸环化酶活性降低，进而改变 cAMP 水平。这种对 cAMP 和 PKA 信号转导的调节是这些激活剂的共同主题，而 D2 在其中发挥着关键作用。总之，这些 D2 激活剂通过对细胞信号传导的靶向作用，促进了 D2 介导功能的增强，在支配受体活性的途径中发挥了关键作用，而无需上调其表达或直接激活。