Cyp3a57激活剂
常见的 Cyp3a57 激活剂包括但不限于利福平 CAS 13292-46-1、地塞米松 CAS 50-02-2、依非韦伦 CAS 154598-52-4、BDE No 47 溶液 CAS 5436-43-1 和奥美拉唑 CAS 73590-58-6。
CYP3A57 是一种参与药物代谢的重要酶，尤其是在肝脏中，它在各种异种生物的生物转化中发挥着至关重要的作用。据预测，编码 CYP3A57 的基因具有咖啡因氧化酶活性、铁离子结合活性和单加氧酶活性等功能，这表明它在细胞过程中发挥着多种作用。此外，它还与多种疾病有关，包括 B 淋巴细胞白血病/淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病、原发性高血压和家族性地中海热。CYP3A57 的激活涉及受特定化学物质影响的复杂分子机制。例如，利福平通过与孕烷 X 受体（PXR）结合激活 CYP3A57，从而启动一个级联反应，增强该酶的转录和表达。同样，苯巴比妥与构成性雄激素受体（CAR）相互作用，导致 CYP3A57 水平升高。PBDE-47 和四氯二苯并对二恶英（TCDD）等环境污染物会通过芳基烃受体（AhR）途径激活该酶。
其他化学物质，如 6-苯基己-3-酮和奥美拉唑，分别直接刺激 CYP3A57 或调节核受体 PXR，导致酶活性增强。值得注意的是，槲皮素通过抑制 CYP3A4 间接发挥作用，缓解了对 CYP3A57 的抑制，促进了基因表达的增加。这种激活机制的多样性显示了 CYP3A57 对细胞环境中各种化学信号的适应性。了解支配 CYP3A57 激活的复杂调控网络对于破解其在药物代谢和疾病发病机制中的作用至关重要。已鉴定的化学物质为了解参与 CYP3A57 激活的特定途径和受体提供了宝贵的见解，为进一步的研究铺平了道路。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
通过激活核受体孕烷 X 受体（PXR）诱导 CYP3A57。利福平与 PXR 结合会导致 CYP3A57 的转录增加，增强其酶活性，促进药物在肝脏中的代谢。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
通过激活糖皮质激素受体（GR）来发挥CYP3A57的强效激活剂的作用。结合后，GR易位进入细胞核，与CYP3A57启动子中的糖皮质激素反应元件相互作用，从而增加表达和酶活性。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
通过激活芳基烃受体（AhR）途径诱导 CYP3A57 的表达。依非韦伦与 AhR 结合会引发一系列事件，包括核转位以及与 CYP3A57 基因中的 AhR 反应元件相互作用，最终提高酶的水平。 | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
环境污染物BDE-47通过芳烃受体（AhR）途径激活CYP3A57。AhR激活导致CYP3A57转录上调，从而增加酶的活性并增强异生物的代谢。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
通过调节核受体PXR的活性，发挥CYP3A57激活剂的作用。奥美拉唑诱导PXR依赖性CYP3A57转录，导致酶的合成增加，并随后增强其在药物代谢中的催化活性。 | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
通过激活核受体 PXR 来诱导 CYP3A57。1,4-双（2-甲基苯乙烯基）苯与 PXR 的结合会引发 CYP3A57 基因表达的上调，从而导致酶水平升高，并增强异种生物转化过程中的代谢活性。 | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
通过调节构象雄甾烷受体（CAR）激活CYP3A57。氟虫腈诱导的CAR激活导致CYP3A57转录物增加，从而提高酶水平并促进肝脏中各种药物和外来化合物的代谢。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
通过抑制已知抑制剂CYP3A57的酶CYP3A4，作为间接CYP3A57激活剂。槲皮素介导的CYP3A4抑制可减轻对CYP3A57的抑制，从而增加表达和活性，最终促进药物代谢增强。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
通过调节孕烷X受体（PXR）的活性，发挥CYP3A57激活剂的作用。柚皮素诱导PXR依赖性CYP3A57转录物，导致酶的合成增加，并随后增强其在药物代谢中的催化活性。 | ||||||