CYP3A4 Inhibitoren
Gängige CYP3A4 Inhibitors sind unter underem Metyrapone CAS 54-36-4, Erythromycin CAS 114-07-8, Ketoconazole CAS 65277-42-1, Isoniazid CAS 54-85-3 und Itraconazole CAS 84625-61-6.
CYP3A4-Hemmer gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die sorgfältig entwickelt wurde, um die Aktivität des CYP3A4-Enzyms zu modulieren. CYP3A4, ein wichtiges Mitglied der Cytochrom-P450-Enzymfamilie, spielt eine bedeutende Rolle beim Arzneimittelstoffwechsel, bei der Entgiftung von Xenobiotika und bei der Biotransformation verschiedener endogener und exogener Verbindungen in der Leber und anderen Geweben. Diese Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die so konstruiert sind, dass sie mit dem CYP3A4-Enzym interagieren und dessen normale Funktion beeinflussen. Durch diese Interaktionen können sie verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit dem Arzneimittelstoffwechsel, der xenobiotischen Transformation und enzymatischen Reaktionen zusammenhängen, ohne die katalytische Stelle oder ihre Beteiligung an Stoffwechselwegen direkt zu verändern.
Das Design von CYP3A4-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der strukturellen und funktionellen Eigenschaften des CYP3A4-Enzyms. Diese Inhibitoren werden in der Regel mithilfe fortschrittlicher chemischer Synthesemethoden entwickelt und durch Erkenntnisse aus der Strukturbiologie untermauert. Sie zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an CYP3A4 zu binden. Diese Selektivität ermöglicht eine gezielte Modulation von Enzymwegen, die auf der Aktivität dieses spezifischen Enzyms beruhen. Bei der Entschlüsselung der Feinheiten des Arzneimittelstoffwechsels, der Toxikologie und der Pharmakokinetik werden CYP3A4-Inhibitoren häufig als wertvolle Hilfsmittel eingesetzt. Die Entwicklung und Nutzung von CYP3A4-Inhibitoren trägt dazu bei, unser Wissen über das komplexe Zusammenspiel zwischen zellulären Komponenten und dem Arzneimittelstoffwechsel zu erweitern, und bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die die Biotransformation verschiedener Verbindungen steuern und zur Disposition von Xenobiotika im Körper beitragen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Metyrapon weist eine ausgeprägte Wechselwirkung mit CYP3A4 auf, vor allem durch seine hydrophoben Bereiche, die van-der-Waals-Kräfte mit dem aktiven Zentrum des Enzyms erleichtern. Diese Verbindung kann Konformationsänderungen in CYP3A4 hervorrufen, die die Substratspezifität und die metabolische Effizienz beeinträchtigen. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine kompetitive Hemmung, die die Reaktionskinetik des Enzyms verändert und möglicherweise die gesamte Stoffwechsellandschaft auf nuancierte Weise beeinflusst. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
Erythromycin ist ein weiteres Makrolid-Antibiotikum, das als kompetitiver Inhibitor von CYP3A4 wirkt. Es kann den Stoffwechsel bestimmter Medikamente stören und möglicherweise zu erhöhten Wirkstoffkonzentrationen führen. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Ketoconazol hemmt CYP3A4, indem es an die Hämgruppe des Enzyms bindet und so dessen katalytische Aktivität blockiert. Es wird als Antimykotikum eingesetzt und ist für seine starke CYP3A4-Hemmung bekannt. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
Isoniazid interagiert mit CYP3A4 durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophile Wechselwirkungen, die die Konformation des Enzyms modulieren können. Die einzigartige Fähigkeit dieser Verbindung, stabile Komplexe mit CYP3A4 zu bilden, kann dessen katalytische Aktivität beeinflussen und zu einem veränderten Substratmetabolismus führen. Darüber hinaus können die strukturellen Eigenschaften von Isoniazid die Elektronenübertragungsprozesse des Enzyms beeinflussen, wodurch die gesamten Stoffwechselwege und Reaktionsgeschwindigkeiten auf besondere Weise beeinflusst werden. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Itraconazol, ein Antimykotikum, hemmt CYP3A4 durch direkte Bindung an die Hämgruppe des Enzyms, was zu einer verminderten Enzymaktivität und einem veränderten Arzneimittelstoffwechsel führt. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
Myricetin weist bemerkenswerte Wechselwirkungen mit CYP3A4 auf, vor allem durch π-π-Stapelung und hydrophobe Kontakte, die die Dynamik des aktiven Zentrums des Enzyms erheblich verändern können. Die einzigartigen strukturellen Merkmale dieses Flavonoids ermöglichen es ihm, die Konformationsflexibilität des Enzyms zu modulieren, wodurch die Substratbindung möglicherweise verstärkt oder gehemmt wird. Darüber hinaus kann die Fähigkeit von Myrizetin, die Elektronenverteilung innerhalb von CYP3A4 zu beeinflussen, zu deutlichen Veränderungen des Stoffwechselflusses und der Reaktionskinetik führen, was seine komplexe Rolle in enzymatischen Prozessen verdeutlicht. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
Naringin interagiert mit CYP3A4 durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen und beeinflusst die strukturelle Konformation des Enzyms. Seine einzigartige glykosylierte Struktur ermöglicht eine selektive Bindung, die die katalytische Effizienz des Enzyms modulieren kann. Die Fähigkeit dieses Flavonoids, die elektronische Umgebung von CYP3A4 zu verändern, kann zu signifikanten Veränderungen der Substrataffinität und der Stoffwechselwege führen, was seine komplexe Rolle bei der enzymatischen Regulierung unterstreicht. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Clotrimazol weist bemerkenswerte Wechselwirkungen mit CYP3A4 auf, vor allem durch kompetitive Hemmung. Sein Imidazolring erleichtert die Koordination mit dem Häm-Eisen des Enzyms, wodurch das Redoxpotential verändert und der Substratstoffwechsel beeinflusst wird. Die lipophilen Eigenschaften der Verbindung erhöhen ihre Bindungsaffinität, was zu einer ausgeprägten Wirkung auf die kinetischen Parameter des Enzyms führt. Diese Modulation kann das metabolische Schicksal von gleichzeitig verabreichten Substraten erheblich beeinflussen, was sein komplexes biochemisches Verhalten verdeutlicht. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Fluconazol, ein Antimykotikum, hemmt CYP3A4 durch Unterbrechung seiner Funktion. Es kann zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und einer verlängerten Arzneimittelexposition führen, wenn es zusammen mit CYP3A4-Substraten verabreicht wird. | ||||||
6′,7′-dihydroxy Bergamottin | 145414-76-2 | sc-205162 sc-205162A | 1 mg 10 mg | $102.00 $612.00 | 1 | |
6',7'-Dihydroxy-Bergamottin ist für seine selektive Hemmung von CYP3A4 bekannt, die in erster Linie durch allosterische Modulation und nicht durch direkte Konkurrenz erfolgt. Seine einzigartigen Hydroxylgruppen gehen eine Wasserstoffbrückenbindung mit dem Enzym ein, wodurch seine Konformation verändert und der Zugang zum Substrat beeinträchtigt wird. Diese Wechselwirkung kann zu einer erheblichen Verringerung der katalytischen Effizienz des Enzyms führen und dadurch die Stoffwechselwege verschiedener Verbindungen beeinflussen. Die strukturelle Flexibilität der Verbindung trägt zu ihrem ausgeprägten kinetischen Profil bei, was ihre komplexe Rolle bei der Stoffwechselregulierung verdeutlicht. | ||||||