CYP3A4 Inhibidores
Los inhibidores comunes del CYP3A4 incluyen, entre otros, la Metirapona CAS 54-36-4, la Eritromicina CAS 114-07-8, el Ketoconazol CAS 65277-42-1, la Isoniazida CAS 54-85-3 y el Itraconazol CAS 84625-61-6.
Los inhibidores de CYP3A4 pertenecen a una clase química específica de compuestos meticulosamente diseñados para modular la actividad de la enzima CYP3A4. El CYP3A4, miembro clave de la familia de enzimas del citocromo P450, desempeña un papel importante en el metabolismo de los fármacos, la desintoxicación de xenobióticos y la biotransformación de diversos compuestos endógenos y exógenos en el hígado y otros tejidos. Estos inhibidores son moléculas cuidadosamente diseñadas para interactuar con la enzima CYP3A4 e influir en su funcionamiento normal. A través de estas interacciones, pueden afectar a varios procesos celulares asociados con el metabolismo de fármacos, la transformación de xenobióticos y las reacciones enzimáticas, sin alterar directamente su sitio catalítico o su participación en las rutas metabólicas.
El diseño de los inhibidores de CYP3A4 se basa en una comprensión exhaustiva de los atributos estructurales y funcionales de la enzima CYP3A4. Estos inhibidores, que suelen desarrollarse mediante métodos avanzados de síntesis química y se basan en conocimientos de biología estructural, se caracterizan por su capacidad de unirse selectivamente al CYP3A4. Esta selectividad permite una modulación específica de las vías enzimáticas que dependen de la actividad de esta enzima concreta. Para desentrañar los entresijos del metabolismo, la toxicología y la farmacocinética de los fármacos, a menudo se utilizan los inhibidores del CYP3A4 como valiosas herramientas. El desarrollo y la utilización de inhibidores del CYP3A4 contribuyen a avanzar en el conocimiento de la compleja interacción entre los componentes celulares y el metabolismo de los fármacos, ofreciendo una visión de los mecanismos moleculares fundamentales que rigen la biotransformación de diversos compuestos y contribuyen a la disposición de los xenobióticos en el organismo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
La metirapona presenta una interacción característica con el CYP3A4, principalmente a través de sus regiones hidrófobas que facilitan las fuerzas de van der Waals con el sitio activo del enzima. Este compuesto puede inducir cambios conformacionales en el CYP3A4, afectando a la especificidad del sustrato y a la eficiencia metabólica. Sus características estructurales únicas permiten una inhibición competitiva, alterando la cinética de reacción de la enzima y afectando potencialmente al panorama metabólico general de forma matizada. | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | $56.00 $240.00 $815.00 $1305.00 | 4 | |
La eritromicina es otro antibiótico macrólido que actúa como inhibidor competitivo del CYP3A4. Puede interferir en el metabolismo de determinados medicamentos, lo que puede dar lugar a un aumento de las concentraciones del fármaco. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol inhibe el CYP3A4 al unirse al grupo hemo de la enzima, bloqueando así su actividad catalítica. Se utiliza como medicamento antifúngico y es conocido por su potente inhibición del CYP3A4. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
La isoniazida interactúa con el CYP3A4 mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofílicas, que pueden modular la conformación del enzima. La capacidad única de este compuesto para formar complejos estables con el CYP3A4 puede influir en su actividad catalítica y alterar el metabolismo de los sustratos. Además, las características estructurales de la isoniazida pueden afectar a los procesos de transferencia de electrones de la enzima, influyendo así de manera distintiva en las vías metabólicas generales y en las velocidades de reacción. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
El itraconazol, un medicamento antifúngico, inhibe el CYP3A4 uniéndose directamente al grupo hemo del enzima, lo que provoca una disminución de la actividad enzimática y una alteración del metabolismo del fármaco. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina presenta notables interacciones con el CYP3A4, principalmente a través del apilamiento π-π y los contactos hidrofóbicos, que pueden alterar significativamente la dinámica del sitio activo del enzima. Las características estructurales únicas de este flavonoide le permiten modular la flexibilidad conformacional de la enzima, aumentando o inhibiendo potencialmente la unión del sustrato. Además, la capacidad de la miricetina para influir en la distribución de electrones dentro del CYP3A4 puede dar lugar a distintas alteraciones en el flujo metabólico y la cinética de reacción, lo que pone de manifiesto su complejo papel en los procesos enzimáticos. | ||||||
Naringin | 10236-47-2 | sc-203443 sc-203443A | 25 g 50 g | $44.00 $99.00 | 7 | |
La naringina interactúa con el CYP3A4 mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en la conformación estructural del enzima. Su estructura glicosilada única permite una unión selectiva, que puede modular la eficacia catalítica de la enzima. La capacidad de este flavonoide para alterar el entorno electrónico de CYP3A4 puede dar lugar a cambios significativos en la afinidad por los sustratos y las vías metabólicas, lo que pone de relieve su intrincado papel en la regulación enzimática. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
El clotrimazol presenta notables interacciones con el CYP3A4, principalmente a través de la inhibición competitiva. Su anillo de imidazol facilita la coordinación con el hierro hemo de la enzima, alterando el potencial redox y afectando al metabolismo del sustrato. Las características lipofílicas del compuesto aumentan su afinidad de unión, lo que provoca un efecto pronunciado sobre los parámetros cinéticos de la enzima. Esta modulación puede influir significativamente en el destino metabólico de los sustratos coadministrados, poniendo de manifiesto su complejo comportamiento bioquímico. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
El fluconazol, un antifúngico, inhibe el CYP3A4 al alterar su función. Puede provocar interacciones farmacológicas y una exposición prolongada al fármaco cuando se administra junto con sustratos del CYP3A4. | ||||||
6′,7′-dihydroxy Bergamottin | 145414-76-2 | sc-205162 sc-205162A | 1 mg 10 mg | $102.00 $612.00 | 1 | |
La 6',7'-bihidroxi bergamotina es conocida por su inhibición selectiva del CYP3A4, principalmente a través de la modulación alostérica más que por competencia directa. Sus exclusivos grupos hidroxilo establecen enlaces de hidrógeno con la enzima, alterando su conformación y afectando al acceso al sustrato. Esta interacción puede dar lugar a una reducción significativa de la eficacia catalítica de la enzima, influyendo así en las vías metabólicas de diversos compuestos. La flexibilidad estructural del compuesto contribuye a su perfil cinético diferenciado, poniendo de manifiesto su intrincado papel en la regulación metabólica. | ||||||