CYP39A1激活剂

常见的 CYP39A1 激活剂包括但不限于胆固醇 CAS 57-88-5、维甲酸（所有反式 CAS 302-79-4）、利福平 CAS 13292-46-1、孕烯醇酮 CAS 145-13-1 和佛司可林 CAS 66575-29-9。

CYP39A1 激活剂是指间接影响 CYP39A1 活性的化合物。它们主要通过涉及核受体激活的诱导机制发挥作用。例如，利福平和苯巴比妥作用于 PXR 和 CAR 等核受体，这些受体可与 DNA 反应元件结合，从而增加 CYP39A1 的转录。视黄酸可通过视黄酸受体促进基因转录，其中可能包括编码 CYP39A1 的基因，从而导致蛋白质水平升高。

有些化合物（如福斯可林）会提高细胞内的 cAMP，这可能会激活一个级联反应，导致 CYP39A1 转录增强。地塞米松等糖皮质激素可通过糖皮质激素受体增加各种 CYP 酶的表达；CYP39A1 可能也有类似的作用机制。吡格列酮和氯贝特等 PPAR 激动剂能够改变细胞的转录结构，影响参与脂质代谢的基因的表达，其中可能包括 CYP39A1。此外，胆固醇和孕烯醇酮等底物的存在可通过底物诱导的转录调节诱导 CYP39A1 的表达。大蒜提取物中的大蒜素和辣椒素可能会影响该酶，这是对膳食成分或异种生物的更普遍反应的一部分，可能涉及激活 Nrf2 等转录因子，后者会对氧化应激做出反应，并可能影响解毒酶（包括 CYP39A1）的表达。