Gli inibitori della Csk rappresentano una classe specializzata di composti chimici che hanno come bersaglio specifico la C-terminale della Src chinasi (Csk), una tirosin-chinasi non recettoriale che svolge un ruolo regolatorio cruciale nella famiglia delle Src chinasi (SFK). La stessa Csk funziona come regolatore negativo delle SFK fosforilando un residuo di tirosina conservato situato nella regione C-terminale dei membri delle SFK, che a sua volta promuove una conformazione autoinibitoria. Questo meccanismo di regolazione è fondamentale per mantenere l'omeostasi cellulare e garantire che le vie di segnalazione mediate dalle SFK siano strettamente controllate. L'interruzione o la modifica dell'attività di Csk, quindi, ha il potenziale di alterare lo stato di fosforilazione e l'attività di varie SFK, portando a cambiamenti significativi nelle vie di segnalazione a valle.
La progettazione e la sintesi di inibitori di Csk spesso comportano lo sviluppo di molecole in grado di legarsi specificamente alla tasca di legame dell'ATP dell'enzima Csk, impedendo così la sua attività catalitica. Questi inibitori sono tipicamente caratterizzati da elevata specificità e selettività, spesso ottenuta attraverso studi dettagliati di relazione struttura-attività (SAR) che guidano l'ottimizzazione delle affinità di legame e delle proprietà farmacocinetiche. Le interazioni di legame tra gli inibitori della Csk e il dominio della chinasi sono fondamentali per la loro efficacia e queste interazioni sono di solito governate da una combinazione di legami idrogeno, interazioni idrofobiche e forze di van der Waals. La ricerca sugli inibitori della Csk ha fornito preziose indicazioni sulle dinamiche strutturali e funzionali della proteina Csk stessa, nonché sul suo ruolo nella segnalazione cellulare. Lo studio di questi inibitori continua a migliorare la nostra comprensione della regolazione delle chinasi e dell'intricata rete di processi dipendenti dalla fosforilazione all'interno delle cellule.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
Il triidrocloruro di A 419259 agisce come un potente csk, caratterizzato dalla capacità di formare forti legami idrogeno con le molecole circostanti, aumentando la sua reattività. Questo composto presenta dinamiche di interazione uniche, facilitando rapidi processi di trasferimento di elettroni che influenzano la cinetica di reazione. Le sue spiccate proprietà di solvatazione consentono un'efficace stabilizzazione degli stati di transizione, mentre la sua natura ionica contribuisce ad aumentare la solubilità nei solventi polari, influenzando il suo comportamento in vari ambienti chimici. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Il PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, agisce direttamente sulle chinasi Src. La Csk regola negativamente le chinasi della famiglia Src e PP2 ne inibisce l'attività, alleviando indirettamente l'inibizione della Csk. L'impatto di PP2 sulle chinasi Src può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle chinasi Src e dalla regolazione di Csk. | ||||||
Lck Inhibitor Inibitore | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
L'inibitore di Lck funziona come una csk selettiva, notevole per la sua capacità di impegnarsi in specifiche interazioni non covalenti, come lo stacking π-π e gli effetti idrofobici, che modulano la sua affinità di legame. Questo composto dimostra una flessibilità conformazionale unica, che gli permette di adattarsi a diversi ambienti molecolari. Il suo profilo cinetico rivela una rapida velocità di associazione e dissociazione, che lo rende un partecipante dinamico nei percorsi biochimici, mentre il suo carattere polare migliora le interazioni con i bersagli biomolecolari. | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
L'inibitore della Src chinasi II agisce come una csk selettiva, caratterizzata dalla capacità di interrompere le interazioni proteina-proteina attraverso legami idrogeno unici e interazioni elettrostatiche. Questo composto presenta una modalità di legame distinta che stabilizza specifiche conformazioni delle proteine bersaglio, influenzando le vie di segnalazione a valle. La sua cinetica di reazione è caratterizzata da un'affinità moderata, che consente interazioni transitorie che facilitano i meccanismi di regolazione dei processi cellulari. Le caratteristiche strutturali del composto contribuiscono alla sua specificità ed efficacia nel modulare l'attività delle chinasi. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
SU6656, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, ha come bersaglio diretto le chinasi Src. La Csk regola negativamente le chinasi della famiglia Src e il SU6656 ne inibisce l'attività, alleviando indirettamente l'inibizione della Csk. L'impatto di SU6656 sulle chinasi Src può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle chinasi Src e dalla regolazione di Csk. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
Il sarcatinib, un inibitore della tirosin-chinasi Src/Abl, ha come bersaglio diretto le chinasi Src. La Csk regola negativamente le chinasi della famiglia Src e il Sarcatinib ne inibisce l'attività, alleviando indirettamente l'inibizione della Csk. L'impatto di Sarcatinib sulle chinasi Src può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle chinasi Src e dalla regolazione di Csk. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
PP1, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, ha come bersaglio diretto le Src chinasi. La Csk regola negativamente le chinasi della famiglia Src e PP1 ne inibisce l'attività, alleviando indirettamente l'inibizione della Csk. L'impatto di PP1 sulle chinasi Src può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle chinasi Src e dalla regolazione di Csk. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
WH-4-023, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, ha come bersaglio diretto le chinasi Src. La Csk regola negativamente le chinasi della famiglia Src e WH-4-023 ne inibisce l'attività, alleviando indirettamente l'inibizione della Csk. L'impatto di WH-4-023 sulle chinasi Src può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle chinasi Src e dalla regolazione di Csk. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Il Dasatinib cloridrato, un inibitore di BCR-ABL, influisce indirettamente su Csk attraverso le chinasi della famiglia Src. Csk regola le chinasi Src e Dasatinib cloridrato ne inibisce l'attività, alleviando l'inibizione di Csk. L'impatto di Dasatinib cloridrato sulle Src chinasi può modulare la funzione di Csk, influenzando potenzialmente i processi cellulari che dipendono dall'attività delle Src chinasi e dalla regolazione di Csk. |