Inhibiteurs CROT
Les inhibiteurs courants de la CROT comprennent notamment l'inhibiteur de lipase, THL CAS 96829-58-2, le maléate de rac perhexiline CAS 6724-53-4, le sel de sodium de (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, le lithium CAS 7439-93-2 et le dihydrochlorure de trimétazidine CAS 13171-25-0.
Les inhibiteurs chimiques de la CROT agissent par divers mécanismes qui empêchent la CROT de participer au métabolisme des acides gras. L'orlistat, un inhibiteur de la lipase, réduit l'absorption gastro-intestinale des graisses, ce qui entraîne une diminution de la disponibilité des acides gras pour la conversion de l'octanoyl-CoA et de la carnitine en octanoylcarnitine, médiée par la CROT. La perhexiline et l'oxfénicine, en inhibant la carnitine palmitoyltransférase (CPT), diminuent l'absorption mitochondriale des acides gras à longue chaîne, réduisant ainsi le pool de substrats pour la CROT. De même, l'inhibition de la CPT1 par l'étomoxir réduit le transport des chaînes d'acyle gras dans les mitochondries, limitant les substrats d'acyle-carnitine nécessaires à la fonction enzymatique de la CROT. Le malonyl-CoA, un inhibiteur naturel de la CPT1, diminue également le pool d'acyl-CoAs gras, limitant indirectement l'activité de la CROT par privation de substrat.
La trimétazidine et la ranolazine inhibent les enzymes de l'oxydation des acides gras, réduisant ainsi la disponibilité des acyl-carnitines pour la CROT. Le mildronate inhibe la γ-butyrobétaïne hydroxylase, ce qui diminue la synthèse de carnitine et, par conséquent, la disponibilité des substrats pour la TRC. La metformine influence indirectement la CROT en activant l'AMPK, ce qui peut conduire à une réduction des niveaux d'acyl-CoA et donc à une diminution de l'activité de la CROT. Le fénofibrate active le PPARα, entraînant une augmentation de l'oxydation des acides gras, ce qui peut épuiser les substrats d'acides gras nécessaires à l'activité de la CROT. L'acide nicotinique réduit la mobilisation des acides gras libres du tissu adipeux, ce qui peut à son tour limiter les substrats disponibles pour la CROT, entraînant une inhibition fonctionnelle de l'activité de la transférase des acides gras de la protéine. Chacun de ces produits chimiques interagit avec différentes facettes du métabolisme des acides gras et, ce faisant, peut supprimer l'activité fonctionnelle de la CROT par le biais d'une réduction de la disponibilité des substrats ou d'une inhibition compétitive.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 11 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
L'orlistat est un inhibiteur de la lipase qui réduit l'absorption des graisses alimentaires. La CROT, carnitine O-octanoyltransférase, est impliquée dans le métabolisme des acides gras en convertissant l'octanoyl-CoA et la carnitine en octanoylcarnitine. En inhibant la lipase, l'orlistat diminue la disponibilité des acides gras, ce qui peut réduire la disponibilité des substrats pour la CROT, et donc l'inhiber fonctionnellement. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
La perhexiline est un modulateur métabolique qui inhibe la carnitine palmitoyltransférase (CPT), une enzyme clé du métabolisme des acides gras et étroitement liée à la fonction de la CROT. En inhibant la CPT, la perhexiline réduit le transport des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries, ce qui entraîne une diminution du substrat pour l'activité de la CROT, et donc potentiellement son inhibition. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'étomoxir inhibe la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1), l'enzyme qui contrôle l'entrée de l'acyl-CoA à longue chaîne dans les mitochondries. En inhibant la CPT1, l'étomoxir réduit la disponibilité des acyl-carnitines pour la CROT, ce qui peut entraîner une inhibition fonctionnelle de la CROT en limitant ses substrats. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le malonyl-CoA est un inhibiteur naturel de la carnitine palmitoyltransférase 1 (CPT1). Des niveaux élevés de Malonyl-CoA inhibent la CPT1, limitant ainsi le transport des acyl-CoAs gras dans les mitochondries pour la β-oxydation, ce qui peut à son tour réduire le pool de substrats pour la CROT, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
La trimétazidine est un inhibiteur de l'oxydation des acides gras qui inhibe principalement la 3-kétoacyl-CoA thiolase à longue chaîne, qui intervient dans la β-oxydation des acides gras. En inhibant cette enzyme, la trimétazidine diminue indirectement la disponibilité des acyl-carnitines pour la CROT, inhibant potentiellement sa fonction. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
L'oxfénicine inhibe la carnitine palmitoyltransférase (CPT) et sa structure est apparentée à celle de l'étomoxir. En inhibant la CPT, l'oxfénicine réduit l'absorption des acides gras à longue chaîne dans les mitochondries pour la β-oxydation, ce qui diminue la disponibilité du substrat pour la CROT et inhibe potentiellement son activité. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
Le mildronate inhibe la γ-butyrobétaïne hydroxylase, une enzyme impliquée dans la synthèse de la carnitine. Une réduction des niveaux de carnitine peut diminuer la disponibilité des substrats pour la réaction de transacylation de la CROT, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la CROT. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
La ranolazine est connue pour inhiber l'oxydation des acides gras. En déplaçant l'utilisation du substrat des acides gras vers le glucose, la ranolazine peut diminuer la disponibilité des acides gras à longue chaîne qui sont des substrats pour la CROT, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de l'enzyme. | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
La metformine active la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK), ce qui entraîne une augmentation de l'oxydation des acides gras et une diminution de la lipogenèse. Cette activation pourrait réduire les niveaux d'acyl-CoAs à longue chaîne, diminuant ainsi la disponibilité des substrats de la CROT et inhibant fonctionnellement son activité. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Le fénofibrate est un dérivé de l'acide fibrique qui active le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), ce qui entraîne une augmentation de l'oxydation des acides gras. Cette oxydation accrue peut épuiser les acides gras à longue chaîne dont la CROT a besoin pour son activité enzymatique, et donc potentiellement inhiber la CROT. | ||||||