CROT 的化学抑制剂通过不同的机制发挥作用,阻碍 CROT 参与脂肪酸代谢的能力。奥利司他是一种脂肪酶抑制剂,它能减少胃肠道对脂肪的吸收,从而导致脂肪酸供应量减少,无法在 CROT 的介导下将辛酰-CoA 和肉碱转化为辛酰肉碱。Perhexiline 和 Oxfenicine 通过抑制肉碱棕榈酰基转移酶 (CPT),减少了线粒体对长链脂肪酸的吸收,从而减少了 CROT 的底物库。同样,Etomoxir 对 CPT1 的抑制也会抑制脂肪酰链向线粒体的运输,从而限制 CROT 发挥酶功能所需的酰基肉碱底物。丙二酰-CoA是CPT1的天然抑制剂,它也会减少脂肪酰-CoAs池,通过剥夺底物间接限制CROT的活性。
曲美他嗪和雷诺嗪的作用是抑制脂肪酸氧化酶,从而降低酰基肉碱对 CROT 的可用性。米屈肼可抑制γ-丁基甜菜碱羟化酶,从而减少肉碱的合成,进而减少 CROT 的底物供应。二甲双胍通过激活 AMPK 间接影响 CROT,从而导致酰基-CoA 水平降低,进而降低 CROT 活性。非诺贝特可激活 PPARα,导致脂肪酸氧化增加,从而耗尽 CROT 活性所需的脂肪酸底物。烟酸可减少游离脂肪酸从脂肪组织中的移动,这反过来又会限制 CROT 可利用的底物,从而导致该蛋白的脂肪酸转移酶活性受到功能性抑制。每种化学物质都会与脂肪酸代谢的不同环节发生作用,从而通过降低底物可用性或竞争性抑制来抑制 CROT 的功能活性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Lipase Inhibitor, THL | 96829-58-2 | sc-203108 | 50 mg | $51.00 | 7 | |
奥利司他是一种脂肪酶抑制剂,可减少对膳食脂肪的吸收。肉碱辛酰基转移酶(CROT)通过将辛酰-CoA 和肉碱转化为辛酰肉碱参与脂肪酸的代谢。通过抑制脂肪酶,奥利司他会减少脂肪酸的供应,从而减少CROT的底物供应,从而在功能上抑制CROT。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
四氢苯胺是一种代谢调节剂,可抑制肉碱棕榈酰基转移酶(CPT),CPT 是脂肪酸代谢的一种关键酶,与 CROT 的功能密切相关。通过抑制 CPT,紫杉醇减少了进入线粒体的长链脂肪酸的运输,导致 CROT 活性的底物减少,从而可能抑制 CROT 的活性。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
依托莫西抑制肉碱棕榈酰基转移酶 1(CPT1),这是一种控制长链酰基-CoA 进入线粒体的酶。通过抑制 CPT1,etomoxir 可减少用于 CROT 的酰基肉碱,这可能会通过限制 CROT 的底物而导致其功能性抑制。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
丙二酰-CoA是肉碱棕榈酰基转移酶1(CPT1)的天然抑制剂。丙二酰-CoA 水平升高会抑制 CPT1,从而限制脂肪酰-CoAs 进入线粒体进行 β 氧化的运输,这反过来又会减少 CROT 的底物库,导致其功能受到抑制。 | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
曲美他嗪是一种脂肪酸氧化抑制剂,主要抑制参与脂肪酸β氧化的长链3-酮酰-CoA硫醇酶。通过抑制这种酶,曲美他嗪间接降低了酰基肉碱对 CROT 的可用性,从而可能抑制其功能。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
Oxfenicine 可抑制肉碱棕榈酰基转移酶(CPT),在结构上与依托莫西尔有关。通过抑制 CPT,oxfenicine 可减少长链脂肪酸摄入线粒体进行 β 氧化,从而减少 CROT 的底物供应,并可能抑制其活性。 | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
米屈肼抑制γ-丁内酯羟化酶,后者是一种参与肉碱合成的酶。肉碱水平降低会减少CROT的转酰化反应底物的可用性,从而可能导致CROT的功能抑制。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
雷诺嗪已知可抑制脂肪酸氧化。通过将底物利用从脂肪酸转移到葡萄糖,雷诺嗪可以减少长链脂肪酸的可用性,而长链脂肪酸是CROT的底物,这可能会导致酶的功能抑制。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $286.00 $806.00 $1510.00 | 1 | |
二甲双胍能激活 AMP 激活蛋白激酶(AMPK),导致脂肪酸氧化增加和脂肪生成减少。这种激活可能会降低长链酰基-CoAs 的水平,从而减少 CROT 底物的可用性,并在功能上抑制其活性。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
非诺贝特是一种纤维酸衍生物,可激活过氧化物酶体增殖激活受体α(PPARα),导致脂肪酸氧化增加。这种氧化作用的增强会耗尽 CROT 酶活性所需的长链脂肪酸,从而可能抑制 CROT。 |