COX-2-Hemmer, kurz für Cyclooxygenase-2-Hemmer, bilden eine bedeutende Klasse von Verbindungen, die für ihre spezifische Interaktion mit dem Enzym Cyclooxygenase-2 bekannt sind. Cyclooxygenasen sind Enzyme, die für die Synthese von Prostaglandinen verantwortlich sind, die wiederum eine entscheidende Rolle in verschiedenen physiologischen Prozessen spielen. Insbesondere COX-2 ist eine Isoform der Cyclooxygenase, die als Reaktion auf Entzündungen und zellulären Stress induziert wird. Sie ist für die Produktion von Prostaglandinen, die an der Vermittlung von Schmerzen, Fieber und Entzündungen beteiligt sind, von entscheidender Bedeutung. COX-2-Hemmer sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die selektiv auf die Aktivität des COX-2-Enzyms abzielen und diese hemmen, wodurch die Synthese von Prostaglandinen, die mit der Entzündungsreaktion in Verbindung stehen, moduliert wird.
Diese Hemmer besitzen in der Regel eine chemische Struktur, die es ihnen ermöglicht, sich spezifisch an das aktive Zentrum des COX-2-Enzyms zu binden und dessen katalytische Funktion zu unterbrechen. Diese Selektivität ist ein entscheidendes Merkmal, das sie von nicht selektiven NSAR (nichtsteroidale Antirheumatika) unterscheidet, die sowohl COX-1- als auch COX-2-Enzyme hemmen. COX-2-Hemmer zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, Entzündungen und Schmerzen zu lindern, ohne die Schutzfunktionen von COX-1 zu beeinträchtigen, wie z. B. die Aufrechterhaltung der Integrität der Magenschleimhaut und die Regulierung der Blutplättchenaggregation. Diese Selektivität ist ein entscheidender Faktor bei der Minimierung von Nebenwirkungen wie Magengeschwüren und Blutungsneigungen, die mit nicht-selektiven NSAIDs verbunden sind.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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4′-Hydroxy Diclofenac | 64118-84-9 | sc-202423 sc-202423A | 1 mg 5 mg | $170.00 $612.00 | 6 | |
4'-Hydroxy-Diclofenac hemmt COX-2 selektiv durch seine einzigartige strukturelle Konformation, die spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms erleichtert. Die Fähigkeit dieser Verbindung, stabile Komplexe mit COX-2 zu bilden, erhöht ihre hemmende Wirkung. Seine ausgeprägten elektronenabgebenden Gruppen beeinflussen die Reaktionskinetik und fördern eine günstige Bindungsaffinität. Darüber hinaus tragen die hydrophoben Eigenschaften der Verbindung zu ihrer Verteilung innerhalb der Lipidumgebung bei, was sich auf ihre allgemeine Bioverfügbarkeit auswirkt. | ||||||
Celecoxib Carboxylic Acid | 170571-01-4 | sc-207408 | 10 mg | $389.00 | ||
Celecoxib-Carbonsäure wirkt als selektiver COX-2-Hemmer, der sich durch seine einzigartige funktionelle Carbonsäuregruppe auszeichnet, die die Wasserstoffbrückenbindung mit dem aktiven Zentrum des Enzyms verstärkt. Diese Wechselwirkung stabilisiert den Enzym-Substrat-Komplex, was zu einer Verringerung der katalytischen Aktivität führt. Die polare Natur der Verbindung beeinflusst die Löslichkeit und Verteilung in biologischen Systemen, während ihre spezifische sterische Konfiguration eine präzise molekulare Erkennung ermöglicht, wodurch ihre hemmende Wirkung optimiert wird. | ||||||
Inotilone | 906366-79-8 | sc-207758 | 5 mg | $164.00 | ||
Inotilon ist ein selektiver COX-2-Hemmer, der sich durch seine einzigartigen strukturellen Merkmale auszeichnet, die spezifische Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms ermöglichen. Seine ausgeprägte molekulare Konformation fördert die effektive Bindung, verändert die Konformationsdynamik des Enzyms und hemmt seine Aktivität. Die hydrophoben Bereiche des Wirkstoffs verbessern die Membrandurchlässigkeit, während seine elektronischen Eigenschaften die Reaktivität und die Interaktionskinetik beeinflussen und so zu seinem selektiven Hemmungsprofil beitragen. | ||||||
Isoxicam | 34552-84-6 | sc-235433 | 1 g | $97.00 | ||
Isoxicam hemmt COX-2 selektiv durch seine einzigartige Bindungsaffinität, die durch spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen im aktiven Zentrum des Enzyms gekennzeichnet ist. Das starre molekulare Gerüst der Verbindung ermöglicht eine präzise Ausrichtung, was die Interaktionskinetik verbessert. Darüber hinaus tragen seine polaren funktionellen Gruppen zur Löslichkeit und Reaktivität bei, was eine gezielte Modulation der Entzündungswege erleichtert und gleichzeitig die Auswirkungen auf COX-1 minimiert. Diese Selektivität ist entscheidend für sein biochemisches Verhalten. | ||||||
Meloxicam sodium salt | 71125-39-8 | sc-215294 | 100 mg | $219.00 | 1 | |
Meloxicam-Natriumsalz weist einen ausgeprägten Wirkmechanismus als selektiver COX-2-Hemmer auf, vor allem durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit dem Enzym zu bilden. Das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen verbessert seine Löslichkeit und fördert effektive molekulare Wechselwirkungen, die eine maßgeschneiderte Anpassung an das aktive COX-2-Zentrum ermöglichen. Diese Selektivität wird außerdem durch seine einzigartige sterische Konfiguration unterstützt, die die Interferenz mit COX-1 minimiert und damit seine biochemische Spezifität optimiert. | ||||||
Acetylsalicylic Acid-d4 | 97781-16-3 | sc-217570 | 5 mg | $372.00 | 3 | |
Acetylsalicylsäure-d4 weist einzigartige Eigenschaften als COX-2-Hemmer auf, vor allem durch seine Isotopenmarkierung, die die Reaktionskinetik verändert und die Verfolgung in Stoffwechselstudien verbessert. Seine deuterierte Struktur beeinflusst die Wasserstoffbrückenbindungen und die molekulare Dynamik, was zu unterschiedlichen Interaktionen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms führt. Diese Veränderung kann die Stabilität von Enzym-Substrat-Komplexen beeinflussen und Einblicke in die Konformationsänderungen des Enzyms während der Katalyse geben. | ||||||
Sodium Salicylate | 54-21-7 | sc-3520 sc-3520A sc-3520B sc-3520C | 1 g 25 g 500 g 1 kg | $10.00 $25.00 $80.00 $136.00 | 8 | |
Natriumsalicylat wirkt als COX-2-Hemmer, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen eingeht, die seine Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms stabilisieren. Seine einzigartige ionische Natur verbessert die Löslichkeit und erleichtert die schnelle Diffusion durch biologische Membranen. Die Fähigkeit der Verbindung, die Konformationsdynamik des Enzyms zu modulieren, wird durch ihre Carboxylatgruppe beeinflusst, die die elektrostatische Umgebung verändern kann, was sich auf die gesamte Reaktionskinetik und die Selektivität in enzymatischen Pfaden auswirkt. | ||||||
Rutaecarpine | 84-26-4 | sc-205846 sc-205846A | 10 mg 25 mg | $123.00 $359.00 | 1 | |
Rutaecarpin wirkt als COX-2-Hemmer durch seine besondere Molekularstruktur, die eine wirksame sterische Hinderung am aktiven Zentrum des Enzyms ermöglicht. Diese Verbindung weist einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen auf, die eine stabile Bindungskonformation fördern und die katalytische Effizienz des Enzyms beeinflussen. Darüber hinaus können ihre spezifischen funktionellen Gruppen die allosterischen Stellen des Enzyms modulieren, wodurch sich die Substrataffinität und die Reaktionsgeschwindigkeiten ändern können, was sich wiederum auf die gesamten Stoffwechselwege auswirkt. | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | $81.00 $273.00 $1857.00 | 4 | |
Deguelin wirkt als COX-2-Hemmer, indem es spezifische Wasserstoffbrückenbindungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms eingeht, wodurch dessen katalytische Aktivität gestört wird. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern die selektive Bindung, wodurch seine hemmende Wirkung verstärkt wird. Darüber hinaus tragen die lipophilen Eigenschaften von Deguelin zu seiner Fähigkeit bei, Zellmembranen zu durchdringen, intrazelluläre Signalwege zu beeinflussen und Entzündungsreaktionen durch eine veränderte Enzymkinetik zu modulieren. | ||||||
Pterostilbene, Pterocarpus marsupium | 537-42-8 | sc-203223 sc-203223A | 10 mg 100 mg | $207.00 $1173.00 | ||
Pterostilben, das aus Pterocarpus marsupium gewonnen wird, hemmt COX-2 durch seine einzigartige Fähigkeit, π-π-Stapelwechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Durch diese Wechselwirkung wird der Enzym-Substrat-Komplex stabilisiert und seine katalytische Effizienz wirksam verringert. Darüber hinaus erhöht die hydrophobe Natur von Pterostilben seine Membrandurchlässigkeit, so dass es die durch Lipide vermittelten Signalwege beeinflussen und die zellulären Reaktionen auf Entzündungen verändern kann. |