Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
El ácido niflúmico presenta una inhibición selectiva de la COX-2 gracias a su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, reduciendo su eficacia catalítica. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta la permeabilidad de la membrana, facilitando su acceso a los sitios diana. Además, sus distintas propiedades electrónicas influyen en la cinética de reacción, permitiendo una modulación matizada de los mediadores inflamatorios. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $70.00 $416.00 $3060.00 $5610.00 $145.00 | 10 | |
El ácido 9-cis-retinoico actúa como modulador selectivo de la COX-2 al participar en interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima, promoviendo un cambio conformacional que disminuye su actividad enzimática. Su estereoquímica única permite una mayor afinidad de unión, mientras que su capacidad para participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos estabiliza aún más el complejo enzima-inhibidor. El comportamiento dinámico de este compuesto en entornos lipídicos también influye en su cinética de interacción, proporcionando un sofisticado mecanismo de regulación de las vías inflamatorias. | ||||||
(S)-Ibuprofen | 51146-56-6 | sc-200612 sc-200612A | 1 g 5 g | $47.00 $140.00 | 4 | |
El (S)-ibuprofeno inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su estructura quiral única, que facilita interacciones precisas con el sitio activo de la enzima. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan la afinidad de unión, mientras que su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave contribuye a un complejo enzima-inhibidor estable. Además, la flexibilidad conformacional del (S)-Ibuprofeno le permite adaptarse dentro del sitio activo, influyendo en la cinética de reacción y modulando eficazmente las respuestas inflamatorias. | ||||||
Sulindac sulfide | 32004-67-4 | sc-200118 sc-200118A | 5 mg 25 mg | $73.00 $226.00 | 2 | |
El sulfuro de sulindac inhibe selectivamente la COX-2 mediante interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas permiten la formación de interacciones de apilamiento π-π estables con residuos aromáticos, lo que aumenta la afinidad de unión. Los grupos que retiran electrones del compuesto facilitan la distribución de la carga, influyendo en la cinética de reacción y promoviendo una disposición conformacional favorable que estabiliza el complejo enzima-inhibidor. | ||||||
Leflunomide | 75706-12-6 | sc-202209 sc-202209A | 10 mg 50 mg | $20.00 $81.00 | 5 | |
La leflunomida actúa como inhibidor selectivo de la COX-2 gracias a su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Su estructura molecular distintiva permite un impedimento estérico eficaz, que interrumpe la actividad catalítica de la enzima. Además, las regiones hidrófilas de la leflunomida aumentan la solubilidad, promoviendo una dinámica de interacción eficaz, mientras que su flexibilidad conformacional ayuda a optimizar la afinidad y especificidad de unión. | ||||||
Deracoxib | 169590-41-4 | sc-482703 | 25 mg | $150.00 | ||
El deracoxib es otro inhibidor de la COX-2 utilizado en medicina veterinaria. Reduce la inflamación y el dolor inhibiendo selectivamente la COX-2 y reduciendo las prostaglandinas. | ||||||
Tenidap | 120210-48-2 | sc-204334 sc-204334A | 10 mg 50 mg | $160.00 $580.00 | 1 | |
Tenidap funciona como inhibidor selectivo de la COX-2 al establecer interacciones hidrofóbicas específicas con el sitio activo de la enzima, lo que estabiliza su unión. Sus características estructurales únicas facilitan la formación de interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, aumentando la selectividad. El perfil cinético del compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que indica una fuerte afinidad por la COX-2. Además, su adaptabilidad conformacional permite una alineación óptima dentro del bolsillo de unión de la enzima. | ||||||
(S)-(+)-Flurbiprofen | 51543-39-6 | sc-205503 sc-205503A sc-205503B sc-205503C | 10 mg 50 mg 1 g 1.5 g | $32.00 $140.00 $1025.00 $1841.00 | 1 | |
El (S)-(+)-Flurbiprofeno actúa como inhibidor selectivo de la COX-2 gracias a su estereoquímica única, que mejora su interacción con el sitio activo de la enzima. El compuesto exhibe una capacidad distintiva para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, promoviendo un complejo enzima-inhibidor estable. Su comportamiento cinético se caracteriza por una velocidad de asociación moderada y un tiempo de permanencia prolongado, lo que sugiere una inhibición eficaz. Además, la lipofilia del compuesto contribuye a su unión preferente a la isoforma COX-2 sobre la COX-1. | ||||||
Meclofenamate sodium | 6385-02-0 | sc-200532 sc-200532A | 1 g 5 g | $51.00 $77.00 | 2 | |
El meclofenamato sódico funciona como un inhibidor selectivo de la COX-2, que se distingue por su conformación estructural única que facilita interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto muestra una notable propensión a las interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos, lo que aumenta su afinidad de unión. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de la inhibición, junto con un mecanismo de unión reversible, lo que permite la modulación dinámica de la actividad de la COX-2. La naturaleza hidrofílica del compuesto contribuye a su solubilidad, influyendo en su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
El sulindaco actúa como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su estructura única de doble anillo que permite un enlace de hidrógeno específico con el sitio activo de la enzima. Este compuesto demuestra una capacidad distintiva para estabilizar los estados de transición durante las reacciones enzimáticas, lo que influye en su cinética de inhibición. Sus propiedades lipofílicas mejoran la permeabilidad de la membrana, facilitando una interacción eficaz con las dianas celulares. Además, las vías metabólicas del sulindac implican la conversión a formas sulfuro activas, lo que modula aún más sus efectos biológicos. | ||||||