Complexin-2阻害剤

一般的な複合型-2阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0、ω-Agatoxin IVA CAS 14501 7-83-0、ダイナミン阻害剤I、Dynasore CAS 304448-55-3およびBEZ235 CAS 915019-65-7。

Complexin-2阻害剤は、シナプスにおける神経伝達物質放出の制御に関与するタンパク質であるComplexin-2の機能に間接的に影響を与える化学物質の一群を包含する。コンプレキシン-2はSNARE複合体に結合することが知られており、SNARE複合体はシナプス小胞がシナプス前膜と融合して神経伝達物質を放出するのに重要である。したがって、SNARE複合体の形成や機能を阻害する化学物質は、間接的にコンプレキシン-2を阻害する可能性がある。このような化学物質には、破傷風毒素やボツリヌス毒素のような、個々のSNAREタンパク質を標的とするものがあり、これらはシナプトブレビンや他のSNAREタンパク質を切断し、それによって機能的なSNARE複合体の形成を阻害する。同様に、SNAREタンパク質を修飾するクロストリジウム毒素やN-エチルマレイミド（NEM）のような化合物は、SNAREタンパク質の正常な機能を阻害し、ひいてはコンプレキシン-2の役割を阻害する。

このクラスには、神経伝達物質の放出に関連する細胞プロセスに影響を与える化学物質も含まれる。例えば、ω-conotoxin GVIAやω-agatoxin IVAのようなカルシウムチャネル遮断薬は、SNARE複合体とComplexin-2によって媒介される小胞の融合を引き起こすのに不可欠なカルシウムの流入を減少させる。一方、小胞輸送を阻害するダイナソアやクラスリン阻害剤のような化合物は、シナプス小胞の放出に間接的に影響を与え、それによってコンプレキシン-2の機能に影響を与える。アクチンの動態もまた小胞の移動とシナプスの機能にとって重要である。したがって、ラトルンクリンAやジャスプラキノライドのように、それぞれアクチンフィラメントを破壊したり安定化させたりする薬剤もまた、シナプスにおけるコンプレキシン-2の活性を変化させる可能性がある。