Complexin-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la complejina-2 incluyen, entre otros, la bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, la N-etilmaleimida CAS 128-53-0, la ω-agatoxina IVA CAS 145017-83-0, el inhibidor I de la dinamina, el Dynasore CAS 304448-55-3 y el BEZ235 CAS 915019-65-7.

Los inhibidores de la complexina-2 engloban una clase de sustancias químicas que afectan indirectamente a la función de la complexina-2, una proteína implicada en la regulación de la liberación de neurotransmisores en las sinapsis. Se sabe que la complexina-2 se une a los complejos SNARE, que son críticos para la fusión de las vesículas sinápticas con la membrana presináptica para liberar neurotransmisores. Por lo tanto, las sustancias químicas que alteran la formación o la función de los complejos SNARE pueden inhibir indirectamente la Complexina-2. Tales sustancias químicas incluyen las que se dirigen a las proteínas SNARE individuales, como la toxina tetánica y la toxina botulínica, que escinden la sinaptobrevina y otras proteínas SNARE, impidiendo así el ensamblaje de complejos SNARE funcionales. Del mismo modo, las toxinas clostridiales y compuestos como la N-etilmaleimida (NEM) que modifican las proteínas SNARE interfieren con su función normal y, por extensión, con el papel de la Complexina-2.

La clase también incluye sustancias químicas que afectan a los procesos celulares asociados a la liberación de neurotransmisores. Por ejemplo, los bloqueantes de los canales de calcio como la ω-conotoxina GVIA y la ω-agatoxina IVA reducen la afluencia de calcio, que es esencial para desencadenar la fusión de vesículas mediada por los complejos SNARE y la Complexina-2. Por otra parte, compuestos como Dynasore y los inhibidores de Clathrin, que perjudican el tráfico de vesículas, afectan indirectamente a la disponibilidad de vesículas sinápticas para su liberación, influyendo así en la función de Complexin-2. La dinámica de la actina también es crucial para el funcionamiento de las vesículas. La dinámica de la actina también es crucial para el movimiento de las vesículas y la función sináptica; así, agentes como la Latrunculina A y la Jasplakinolida, que interrumpen o estabilizan los filamentos de actina, respectivamente, también pueden alterar la actividad de la Complexina-2 en la sinapsis.