Os activadores do CNKSR3 são um conjunto diversificado de compostos que interferem em várias cascatas de sinalização intracelular para aumentar a atividade do CNKSR3. A forskolina e o isoproterenol funcionam através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, activando assim potencialmente a proteína quinase A (PKA), que poderia subsequentemente fosforilar e aumentar a função do CNKSR3 na transdução de sinais. Do mesmo modo, o inibidor inespecífico da fosfodiesterase IBMX aumenta o AMPc, impedindo a sua degradação, o que pode levar a uma maior sinalização do CNKSR3. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), um potente ativador da proteína quinase C (PKC), pode também aumentar a atividade do CNKSR3 modificando as interacções proteína-proteína ou o seu estado de fosforilação. O inibidor da PI3K LY294002 e o inibidor da MEK U0126 poderão afetar indiretamente o CNKSR3, alterando o equilíbrio das vias de sinalização celular, o que poderá levar a um papel reforçado do CNKSR3 nestes contextos de sinalização alterados.
Além disso, certos compostos exercem os seus efeitos modulando os níveis intracelulares de segundos mensageiros ou influenciando as actividades de outras cinases que poderiam reforçar indiretamente as funções do CNKSR3. A anisomicina ativa a sinalização JNK, o que poderia afetar indiretamente o papel do CNKSR3 nesta via. Os ionóforos de cálcio A23187 e Ionomicina aumentam os níveis de cálcio intracelular, afectando provavelmente o CNKSR3 através de processos de sinalização dependentes do cálcio. A esfingosina-1-fosfato, através das suas acções mediadas pelo recetor, pode aumentar a atividade do CNKSR3 modificando o meio de sinalização interno a favor das vias envolvidas no CNKSR3. O galato de epigalocatequina (EGCG), com as suas propriedades inibidoras da quinase, poderia reduzir as fosforilações inibitórias ou as interacções proteicas que normalmente suprimem a função do CNKSR3, aumentando assim a sua capacidade de sinalização. Por último, o Zaprinast, ao inibir a fosfodiesterase específica do GMPc, poderia aumentar os níveis de GMPc, o que pode influenciar a atividade do CNKSR3 através da modulação dos processos de sinalização que convergem para o CNKSR3 ou são modulados por ele. Coletivamente, estes activadores químicos, através das suas acções bioquímicas específicas, servem para potenciar a atividade do CNKSR3, influenciando o equilíbrio e a intensidade das vias de sinalização intracelular em que o CNKSR3 é um componente crítico.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A CNKSR3, sendo uma proteína de suporte, interage com componentes da via de sinalização da PKC. A ativação da PKC pode levar à fosforilação de efectores a jusante que interagem com a CNKSR3, aumentando assim a sua capacidade de mediar processos de transdução de sinais. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando a produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que por sua vez pode fosforilar proteínas que se associam ao CNKSR3, resultando no aumento das vias de sinalização mediadas pelo CNKSR3. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. A atividade do CNKSR3 pode ser modulada por vias de sinalização dependentes do cálcio, e a elevação dos níveis de cálcio pode aumentar as interações do CNKSR3 com parceiros de ligação ao cálcio, influenciando assim as suas funções de andaime. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Este análogo do cAMP é resistente à degradação e ativa as vias dependentes do cAMP. Ao manter níveis elevados de AMPc, o 8-Bromo-cAMP aumenta a atividade da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas associadas, aumentando potencialmente a eficiência do andaime CNKSR3 na transdução de sinais. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Sabe-se que a EGCG inibe várias proteínas cinases. Ao modular a atividade das cinases, a EGCG pode alterar o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o CNKSR3, o que poderia aumentar a eficiência do CNKSR3 na coordenação dos eventos de sinalização. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
Esta molécula de sinalização lipídica ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, que estão acoplados a proteínas G. A ativação destas vias pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. A ativação destas vias pode levar à modulação de proteínas que interagem com o CNKSR3, aumentando assim a sua atividade como estrutura de sinalização. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Este composto é um inibidor seletivo da PKC, mas pode paradoxalmente ativar a PKC num contexto crónico. A exposição crónica à Bisindolilmaleimida I pode levar a uma regulação positiva compensatória da atividade da PKC, aumentando potencialmente a interação com a CNKSR3 e reforçando a sua capacidade de sinalização. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O dibutiril-AMP é outro análogo do AMPc que ativa as vias dependentes do AMPc. Tal como o 8-Bromo-cAMP, pode sustentar a atividade da PKA, que pode fosforilar substratos que interagem com o CNKSR3, optimizando potencialmente as funções de suporte do CNKSR3. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio semelhante à ionomicina. Aumenta os níveis de cálcio intracelular, aumentando assim potencialmente a interação do CNKSR3 com as proteínas dependentes do cálcio e modulando a sua capacidade de fixação. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. A inibição destas fosfatases leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas, afectando possivelmente as proteínas que se associam ao CNKSR3 e reforçando assim o papel do CNKSR3 nas vias de sinalização. |