Date published: 2025-9-10

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CNKSR3 Ativadores

Os Activadores CNKSR3 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3 e Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores do CNKSR3 são um conjunto diversificado de compostos que interferem em várias cascatas de sinalização intracelular para aumentar a atividade do CNKSR3. A forskolina e o isoproterenol funcionam através do aumento dos níveis intracelulares de AMPc, activando assim potencialmente a proteína quinase A (PKA), que poderia subsequentemente fosforilar e aumentar a função do CNKSR3 na transdução de sinais. Do mesmo modo, o inibidor inespecífico da fosfodiesterase IBMX aumenta o AMPc, impedindo a sua degradação, o que pode levar a uma maior sinalização do CNKSR3. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), um potente ativador da proteína quinase C (PKC), pode também aumentar a atividade do CNKSR3 modificando as interacções proteína-proteína ou o seu estado de fosforilação. O inibidor da PI3K LY294002 e o inibidor da MEK U0126 poderão afetar indiretamente o CNKSR3, alterando o equilíbrio das vias de sinalização celular, o que poderá levar a um papel reforçado do CNKSR3 nestes contextos de sinalização alterados.

Além disso, certos compostos exercem os seus efeitos modulando os níveis intracelulares de segundos mensageiros ou influenciando as actividades de outras cinases que poderiam reforçar indiretamente as funções do CNKSR3. A anisomicina ativa a sinalização JNK, o que poderia afetar indiretamente o papel do CNKSR3 nesta via. Os ionóforos de cálcio A23187 e Ionomicina aumentam os níveis de cálcio intracelular, afectando provavelmente o CNKSR3 através de processos de sinalização dependentes do cálcio. A esfingosina-1-fosfato, através das suas acções mediadas pelo recetor, pode aumentar a atividade do CNKSR3 modificando o meio de sinalização interno a favor das vias envolvidas no CNKSR3. O galato de epigalocatequina (EGCG), com as suas propriedades inibidoras da quinase, poderia reduzir as fosforilações inibitórias ou as interacções proteicas que normalmente suprimem a função do CNKSR3, aumentando assim a sua capacidade de sinalização. Por último, o Zaprinast, ao inibir a fosfodiesterase específica do GMPc, poderia aumentar os níveis de GMPc, o que pode influenciar a atividade do CNKSR3 através da modulação dos processos de sinalização que convergem para o CNKSR3 ou são modulados por ele. Coletivamente, estes activadores químicos, através das suas acções bioquímicas específicas, servem para potenciar a atividade do CNKSR3, influenciando o equilíbrio e a intensidade das vias de sinalização intracelular em que o CNKSR3 é um componente crítico.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A CNKSR3, sendo uma proteína de suporte, interage com componentes da via de sinalização da PKC. A ativação da PKC pode levar à fosforilação de efectores a jusante que interagem com a CNKSR3, aumentando assim a sua capacidade de mediar processos de transdução de sinais.

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando a produção de AMP cíclico (cAMP). Níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que por sua vez pode fosforilar proteínas que se associam ao CNKSR3, resultando no aumento das vias de sinalização mediadas pelo CNKSR3.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta a concentração de cálcio intracelular. A atividade do CNKSR3 pode ser modulada por vias de sinalização dependentes do cálcio, e a elevação dos níveis de cálcio pode aumentar as interações do CNKSR3 com parceiros de ligação ao cálcio, influenciando assim as suas funções de andaime.

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$97.00
$224.00
30
(1)

Este análogo do cAMP é resistente à degradação e ativa as vias dependentes do cAMP. Ao manter níveis elevados de AMPc, o 8-Bromo-cAMP aumenta a atividade da PKA e a subsequente fosforilação das proteínas associadas, aumentando potencialmente a eficiência do andaime CNKSR3 na transdução de sinais.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

Sabe-se que a EGCG inibe várias proteínas cinases. Ao modular a atividade das cinases, a EGCG pode alterar o estado de fosforilação das proteínas que interagem com o CNKSR3, o que poderia aumentar a eficiência do CNKSR3 na coordenação dos eventos de sinalização.

D-erythro-Sphingosine-1-phosphate

26993-30-6sc-201383
sc-201383D
sc-201383A
sc-201383B
sc-201383C
1 mg
2 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$162.00
$316.00
$559.00
$889.00
$1693.00
7
(1)

Esta molécula de sinalização lipídica ativa os receptores de esfingosina-1-fosfato, que estão acoplados a proteínas G. A ativação destas vias pode levar a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas. A ativação destas vias pode levar à modulação de proteínas que interagem com o CNKSR3, aumentando assim a sua atividade como estrutura de sinalização.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Este composto é um inibidor seletivo da PKC, mas pode paradoxalmente ativar a PKC num contexto crónico. A exposição crónica à Bisindolilmaleimida I pode levar a uma regulação positiva compensatória da atividade da PKC, aumentando potencialmente a interação com a CNKSR3 e reforçando a sua capacidade de sinalização.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$45.00
$130.00
$480.00
$4450.00
74
(7)

O dibutiril-AMP é outro análogo do AMPc que ativa as vias dependentes do AMPc. Tal como o 8-Bromo-cAMP, pode sustentar a atividade da PKA, que pode fosforilar substratos que interagem com o CNKSR3, optimizando potencialmente as funções de suporte do CNKSR3.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

O A23187 é um ionóforo de cálcio semelhante à ionomicina. Aumenta os níveis de cálcio intracelular, aumentando assim potencialmente a interação do CNKSR3 com as proteínas dependentes do cálcio e modulando a sua capacidade de fixação.

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
sc-24000B
sc-24000C
10 µg
100 µg
500 µg
1 mg
$160.00
$750.00
$1400.00
$3000.00
59
(3)

A calicilina A é um inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A. A inibição destas fosfatases leva a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas, afectando possivelmente as proteínas que se associam ao CNKSR3 e reforçando assim o papel do CNKSR3 nas vias de sinalização.