CLEC-14A アクチベーター

一般的なCLEC-14A活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ゲニステインCAS 446-72-0、D-エリスロ-スフィンゴシン-1-リン酸CAS 26993-30-6、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8が挙げられるが、これらに限定されない。

CLEC-14A活性化剤は、様々なシグナル伝達経路を通じてCLEC-14Aの機能的活性を間接的に増強する化合物群である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、このプロセスに関与する基質をリン酸化することができるPKAを活性化することで、細胞間接着におけるCLEC-14Aの機能的役割を間接的に増強する。同様に、ゲニステインは、チロシンキナーゼ阻害を介して、チロシンキナーゼシグナル伝達との競合を減少させることにより、CLEC-14A経路をより活性化させる。スフィンゴシン-1-リン酸とタプシガルギンは、それぞれ脂質とカルシウムのシグナル伝達を調節して、CLEC-14Aが関与する細胞接着プロセスを増強する。PKC活性化剤としてのPMA、キナーゼ阻害剤としてのエピガロカテキンガレート、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninはすべて、接着関連経路を促進するか、競合的生存シグナルを減少させることによって、CLEC-14Aの活性化に寄与する。

CLEC-14Aの機能的活性は、MAPKシグナルを調節する化合物によってさらに影響を受け、SB203580とU0126は、それぞれp38とMEK1/2を阻害し、CLEC-14Aに関連する経路に有利にシグナル伝達の均衡をシフトさせる。A23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによってCLEC-14Aの活性を高め、細胞接着に重要なカルシウム依存性シグナル伝達経路を活性化する。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、CLEC-14Aに関連するプロセスに対する特定のキナーゼによる阻害を解除することによって、CLEC-14A経路を選択的に活性化する可能性がある。