CHD5阻害剤

一般的なCHD5阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、ロミデプシンCAS 128517-07-7、モセチノスタットCAS 726169-73-9、(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。

CHD5阻害剤のクラスは、CHD5タンパク質のクロマチンリモデリング機能に干渉する能力によって特徴付けられます。これらの化合物は、主にヒストンの翻訳後修飾やクロマチン構造の調節を中心としたさまざまなメカニズムを通じてこれを達成します。

5-アザシチジン、トリコスタチンA、ボリノスタット、ロミデプシン、モセチノスタットなどの化合物は、ヒストンのアセチル化やメチル化の状態を直接修正することができます。これらの修飾はクロマチンの構造やDNAのアクセス性に影響を与え、CHD5がクロマチンと相互作用しリモデリングする能力に影響を与える可能性があります。

同様に、BETブロモドメインの阻害剤であるJQ1やI-BET762は、アセチル化ヒストンの認識を調節することができます。これらの化合物は、CHD5を含むクロマチンリモデリングタンパク質とクロマチンの相互作用に影響を与えることができます。さらに、ヒストンメチルトランスフェラーゼEZH2の阻害剤であるEPZ-6438、GSK126、UNC1999、DZNepなどの化合物は、ヒストンのメチル化状態を修正することができます。これらの変化はクロマチン構造やCHD5の関連活動に影響を与える可能性があります。最後に、G9aおよびGLPヒストンメチルトランスフェラーゼの阻害剤であるBIX-01294は、ヒストンのメチル化に影響を与え、CHD5の活動に影響を与える可能性があります。