Inhibiteurs cfm

Les inhibiteurs courants du cfm comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et la Calphostine C CAS 121263-19-2.

Les inhibiteurs chimiques du cfm peuvent exercer leurs effets par différentes voies, principalement par la modulation de la protéine kinase C (PKC), qui est une kinase critique influençant la fonction du cfm. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un activateur connu de la PKC et, par cette activation, il peut conduire à la phosphorylation du cfm, ce qui peut entraîner son inhibition car la phosphorylation régule souvent l'activité des protéines. Inversement, un puissant inhibiteur de la PKC comme la staurosporine peut empêcher la phosphorylation du cfm, le maintenant ainsi dans un état inactif. De même, le Bisindolylmaleimide I cible la PKC pour l'inhiber, ce qui peut entraîner une diminution de l'activité du cfm en limitant sa phosphorylation. Le Gö 6983, qui est un inhibiteur pan-PKC, peut supprimer l'activation du cfm en inhibant la kinase responsable de son état d'activation. La calphostine C, un autre inhibiteur de la PKC, empêche l'activation du cfm en entravant la fonction de la kinase.

Toujours sur le thème de l'inhibition de la PKC, le Ro-31-8220, le LY333531 et le chlorure de chélérythrine sont tous des inhibiteurs de la PKC avec une sélectivité variable. Le Ro-31-8220 est connu pour inhiber la PKC et pourrait donc réduire l'activation du CFM par une diminution de la phosphorylation. Le LY333531, qui cible sélectivement la PKCβ, peut entraîner une diminution de l'activité du cfm si celui-ci est activé par cette isoforme spécifique de la PKC. L'inhibition de la PKC par le chlorure de chélérythrine peut entraîner une diminution de la fonction du cfm par un mécanisme similaire de réduction de la phosphorylation. La sotrastaurine inhibe également la PKC de manière sélective, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité du CFM. Le Gö 6976, avec sa préférence pour les PKCα et PKCβ, peut diminuer l'activité du cfm par la même voie de réduction de la phosphorylation. L'enzastaurine, sélective pour la PKCβ, peut inhiber cette kinase et donc entraver les processus de phosphorylation et d'activation du cfm, conduisant à son inhibition fonctionnelle. Chacun de ces produits chimiques joue un rôle dans le contrôle de la fonction du cfm en ciblant les kinases qui régulent son état d'activité par le biais de la phosphorylation, qui est un mécanisme commun de régulation de l'activité des protéines.