CELSR3 Attivatori

Gli attivatori CELSR3 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il Rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la caffeina CAS 58-08-2 e la dopamina CAS 51-61-6.

Gli attivatori di CELSR3 comprendono una serie di composti chimici che facilitano la via della polarità cellulare planare (PCP), in cui CELSR3 è direttamente coinvolto. Forskolin, Rolipram, Epinefrina, Caffeina, Dopamina, Istamina, Serotonina, Norepinefrina, IBMX, Isoproterenolo, Salbutamolo e Terbutalina aumentano i livelli di cAMP, un secondo messaggero che attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA fosforila quindi le proteine Dishevelled (Dsh/Dvl), un processo chiave nella via della PCP. Aumentando la fosforilazione delle proteine Dsh/Dvl, queste sostanze chimiche potenziano indirettamente l'attività funzionale di CELSR3, un attore chiave di questa via.

La maggior parte di questi composti, come la forskolina e il ropiram, agisce attivando l'adenil ciclasi o inibendo la fosfodiesterasi, enzimi che rispettivamente sintetizzano e degradano il cAMP. Ciò determina un aumento netto dei livelli di cAMP, che porta all'attivazione della PKA. Altri composti, come l'epinefrina, la dopamina, l'istamina, la serotonina, la noradrenalina, l'isoproterenolo, il salbutamolo e la terbutalina, sono neurotrasmettitori o farmaci che si legano a recettori specifici, determinando l'attivazione dell'adenilciclasi attraverso la segnalazione di recettori accoppiati a proteine G. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP promuove l'attività della PKA. La PKA attivata fosforila le proteine Dsh/Dvl, un passaggio cruciale nella via della PCP, che porta a una maggiore attività funzionale di CELSR3. Questi specifici meccanismi biochimici sottolineano l'attivazione indiretta di CELSR3 da parte di questi composti chimici.