CELSR3激活剂

常见的 ELSR3 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、罗利普仑 CAS 61413-54-5、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、咖啡因 CAS 58-08-2 和多巴胺 CAS 51-61-6。

CELSR3 激活剂包括一系列促进平面细胞极性 (PCP) 通路的化学物质，CELSR3 直接参与其中。福斯可林、罗利普仑、肾上腺素、咖啡因、多巴胺、组胺、羟色胺、去甲肾上腺素、IBMX、异丙肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林都能提高 cAMP 的水平，cAMP 是一种能激活蛋白激酶 A（PKA）的第二信使。然后，PKA 会磷酸化 Dishevelled（Dsh/Dvl）蛋白，这是 PCP 通路中的一个关键过程。通过增强 Dsh/Dvl 蛋白的磷酸化，这些化学物质间接增强了 CELSR3 的功能活性，而 CELSR3 是这一途径中的关键角色。

大多数此类化合物，如福斯可林和罗利普仑，都是通过激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶（分别合成和降解 cAMP 的酶）来发挥作用的。这会导致 cAMP 水平的净增加，从而激活 PKA。其他化合物，如肾上腺素、多巴胺、组胺、羟色胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、沙丁胺醇和特布他林，都是与特定受体结合的神经递质或药物，可通过 G 蛋白偶联受体信号激活腺苷酸环化酶。cAMP 水平的增加会促进 PKA 的活性。激活的 PKA 会使 Dsh/Dvl 蛋白磷酸化，这是 PCP 通路的关键步骤，从而增强 CELSR3 的功能活性。这些特定的生化机制强调了这些化合物对 CELSR3 的间接激活作用。