CD68活性化剤は、マクロファージや関連免疫細胞で一般的に見られる糖タンパク質であるCD68の活性をアップレギュレートまたは調節する能力を持つ、多様な化学物質の集合体である。この化学物質クラスは、単一のタイプの化合物に限定されるものではなく、植物由来分子、合成化学物質、必須生物学的物質の代謝産物など、さまざまなカテゴリーにまたがっている。例えば、PMAのようなホルボールエステルから、ケルセチンのような天然フラボノイド、細菌の細胞壁から得られるリポ多糖(LPS)まで、このクラスのメンバーは多岐にわたる。その他、レチノイン酸やカルシトリオールのような様々な形態のビタミンやその代謝物、スタチンやデキサメタゾンなどの物質も含まれる。これらの化学物質は異なるカテゴリーに属し、主な用途も異なるが、通常は遺伝子発現を変化させたり、細胞内シグナル伝達経路に影響を与えたりすることによって、CD68の活性に影響を与えるという共通の特徴を有している。
これらの化学物質がCD68を活性化する機序は非常に多様であり、しばしば文脈依存的である。例えばPMAは、プロテインキナーゼCの活性化を通してその影響を及ぼし、それによって最終的にCD68に影響を及ぼすタンパク質のカスケードに影響を及ぼす。一方、LPSはToll様受容体に結合することで作用し、CD68発現のアップレギュレーションに至る一連の細胞内イベントを引き起こす。同様に、レチノイン酸やカルシトリオールのような化合物は、それぞれレチノイン酸レセプターやビタミンDレセプターといった特定の細胞内レセプターを介して働き、CD68を含む遺伝子発現を調節する。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、サイクリックAMPレベルに影響を与え、PKA経路を通じてCD68に影響を与える。このように作用機序に幅があることは、CD68アクチベーター・クラスの化学物質の複雑さと多様性を強調している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、特にマクロファージにおいてCD68を含む様々なタンパク質の活性を調節することが知られている。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸受容体(RAR)を活性化することが知られており、レチノイン酸は転写活性を刺激してCD68の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
グルココルチコイド受容体アゴニストとして、デキサメタゾンはCD68を含む遺伝子発現を文脈依存的に調節することができる。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンは主にコレステロール低下作用に用いられるが、イソプレニル化を阻害することにより、様々なタンパク質の機能や局在を変化させ、CD68の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させることにより、フォルスコリンはPKA経路に影響を与え、その結果CD68の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
この化合物はヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるため、CD68のアップレギュレーションを含む遺伝子発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
抗炎症作用と抗酸化作用で知られるレスベラトロールは、NF-κBのような経路を通してCD68の発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
この化合物はNF-κBやAP-1を含む複数のシグナル伝達経路に影響を与え、CD68の発現を増加させる。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
サリチル酸には抗炎症作用があり、NF-κBを阻害する可能性があることから、CD68の発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
このフラボノイドはPI3K/Aktのような複数のシグナル伝達経路と相互作用し、CD68のアップレギュレーションにつながる可能性がある。 |