Gli attivatori di CD161 comprendono una serie di composti chimici che possono potenziare l'attività funzionale della proteina CD161 direttamente o indirettamente. Alcuni attivatori funzionano influenzando i principali regolatori a monte di molteplici vie di segnalazione, come PKC e PI3K, o manipolando i livelli di cAMP, che possono portare all'attivazione di PKA. L'attivazione di queste chinasi e la conseguente fosforilazione di varie proteine a valle possono portare all'attivazione del CD161. Ad esempio, il Phorbol Myristate Acetate (PMA) è un potente attivatore della PKC, che influenza indirettamente il CD161. Analogamente, la forskolina e l'IBMX aumentano i livelli di cAMP, attivando indirettamente il CD161 attraverso la PKA.
Altri composti funzionano inibendo proteine o enzimi specifici, spostando così l'equilibrio della segnalazione verso altre vie che possono portare all'attivazione del CD161. La bisindolilmaleimide I, la calfostina C, il LY294002, la wortmannina, l'U73122, l'H89, la staurosporina e l'acido okadaico sono esempi di tali inibitori. Inibendo rispettivamente PKC, PI3K, PLC, PKA, varie protein chinasi e PP2A, questi composti possono innescare eventi di segnalazione che portano a un aumento dell'attività funzionale di CD161. Ad esempio, LY294002 e Wortmannin, inibendo PI3K, possono spostare l'equilibrio della segnalazione verso vie che portano all'attivazione di CD161.
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