CCDC47 Inibitori
I comuni inibitori della CCDC47 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la brefeldina A CAS 20350-15-6, l'acido ciclopiazonico CAS 18172-33-3 e l'eeyarestatina I CAS 412960-54-4.
Gli inibitori chimici di CCDC47 possono interrompere la sua funzione attraverso vari meccanismi che influenzano l'ambiente del reticolo endoplasmatico (ER) in cui CCDC47 opera. La thapsigargina e l'acido ciclopiazonico sono inibitori della pompa SERCA che causano un aumento dei livelli di calcio citosolico, che può superare la capacità di legare il calcio di CCDC47, portando alla sua inibizione funzionale. Questa alterazione dell'omeostasi del calcio è significativa perché CCDC47 svolge un ruolo nel mantenimento di questo equilibrio all'interno dell'ER. La tunicamicina, inibendo la glicosilazione N-linked, può impedire a CCDC47 di ripiegarsi e maturare correttamente, il che è essenziale per la sua funzione. Questo porta a un potenziale misfolding e all'inibizione funzionale della proteina. La brefeldina A, attraverso l'inibizione del fattore di ADP-ribosilazione, blocca il trasporto da ER a Golgi, un processo in cui è coinvolta la CCDC47, inibendo così la sua funzione indirettamente attraverso l'interruzione della via di trasporto della proteina.
Inoltre, l'Eeyarestatin I, inibendo la degradazione associata all'ER, potrebbe causare un accumulo di proteine mal ripiegate all'interno dell'ER, che interromperebbe l'ambiente funzionale di CCDC47. Ceapin-A7, GSK2606414 e MKC-3946 hanno come bersaglio diversi regolatori della risposta alle proteine dispiegate (UPR), come ATF6α, PERK e IRE1α, rispettivamente. Poiché CCDC47 fa parte dell'UPR, l'inibizione di queste vie può portare alla sua inibizione funzionale alterando la risposta allo stress ER. L'azoramide, che modula i livelli di stress ER, può rendere CCDC47 funzionalmente ridondante alleviando le condizioni che richiedono la sua attività. Salubrinal e Guanabenz hanno come bersaglio la via di fosforilazione di eIF2α che, se inibita, esacerba lo stress ER e può compromettere il ruolo di CCDC47 nel migliorare le condizioni di ripiegamento delle proteine. L'inibizione da parte di Sephin1 della subunità PPP1R15A indotta dallo stress, che de-fosforila eIF2α, interferisce con la via di risposta allo stress di CCDC47, determinandone l'inibizione funzionale in quanto interrompe il ruolo della proteina nella risposta allo stress cellulare legato al ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER. Ogni inibitore ha come bersaglio aspetti specifici della funzione dell'ER, influenzando così l'attività di CCDC47 attraverso il suo coinvolgimento in queste vie.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che altera l'omeostasi del calcio nel reticolo endoplasmatico (ER). CCDC47 è noto per essere coinvolto nel legame del calcio all'interno dell'ER. Inibendo la pompa SERCA, la thapsigargina provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico, che può portare ad un'inibizione funzionale di CCDC47, sovraccaricando la sua capacità di legare il calcio e interrompendo la sua funzione di mantenimento dell'omeostasi del calcio. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked nell'ER. Poiché CCDC47 è una proteina residente nell'ER che potrebbe richiedere una corretta glicosilazione per la sua funzione, la tunicamicina può inibire CCDC47 impedendo il suo corretto ripiegamento e la sua maturazione, con conseguente potenziale misfolding e inibizione funzionale. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A interrompe il trasporto da ER a Golgi inibendo il fattore di ADP-ribosilazione (ARF). Poiché CCDC47 è coinvolto nel traffico di proteine all'interno del compartimento intermedio ER-Golgi, l'azione della brefeldina A potrebbe portare all'inibizione funzionale di CCDC47 bloccando le vie di traffico essenziali per la sua funzione. | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | $173.00 $612.00 | 3 | |
L'acido ciclopiazonico è un altro inibitore delle pompe SERCA. Simile alla tapsigargina, l'acido ciclopiazonico può portare a un'interruzione dell'omeostasi del calcio e forse causare un'inibizione funzionale di CCDC47 perturbando i processi associati calcio-dipendenti all'interno dell'ER. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
L'eeyarestatina I inibisce la degradazione associata all'ER (ERAD) bloccando la p97 ATPasi e l'enzima deubiquitinante USP14. Poiché CCDC47 è coinvolto nel ripiegamento delle proteine e nel controllo della qualità all'interno dell'ER, l'inibizione dell'ERAD potrebbe causare un accumulo di proteine mal ripiegate, inibendo potenzialmente l'attività di CCDC47 e alterando il suo ambiente funzionale. | ||||||
GSK 2606414 | 1337531-36-8 | sc-490182 sc-490182A | 5 mg 25 mg | $160.00 $561.00 | ||
GSK2606414 inibisce PERK, un sensore di stress ER e parte del percorso UPR. CCDC47 ha un ruolo nella gestione dello stress ER e l'inibizione di PERK potrebbe portare a un'inibizione funzionale di CCDC47, impedendo il suo coinvolgimento nella risposta adattativa allo stress ER. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal inibisce selettivamente la de-fosforilazione di eIF2α. L'inibizione della de-fosforilazione di eIF2α può esacerbare lo stress ER e potenzialmente portare ad un'inibizione funzionale di CCDC47, compromettendo il suo ruolo nel migliorare le condizioni di ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER. | ||||||
Guanabenz acetate | 23256-50-0 | sc-203590 sc-203590A sc-203590B sc-203590C sc-203590D | 100 mg 500 mg 1 g 10 g 25 g | $100.00 $459.00 $816.00 $4080.00 $7140.00 | 2 | |
Il guanabenz mira anche al percorso eIF2α, impedendo la sua de-fosforilazione, contribuendo così allo stress ER. Aumentando lo stress ER, il guanabenz potrebbe inibire funzionalmente CCDC47, sovraccaricando la sua capacità di gestire le proteine mal ripiegate e di mantenere l'omeostasi cellulare. | ||||||
Sephin1 | 13098-73-2 | sc-507502 | 5 mg | $578.00 | ||
Sephin1 inibisce selettivamente la PPP1R15A indotta dallo stress, una subunità della fosfatasi proteica 1 che de-fosforila eIF2α. Inibendo questo percorso, Sephin1 potrebbe causare un'inibizione funzionale di CCDC47, in quanto potrebbe interferire con il suo ruolo nella risposta allo stress cellulare associato al ripiegamento delle proteine all'interno dell'ER. | ||||||