cathepsin B Inibitori
Gli inibitori comuni della catepsina B includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, S-Nitrosoglutatione (GSNO) CAS 57564-91-7, peptide inibitore della catepsina, emisolfato di leupeptina CAS 55123-66-5, ALLM (inibitore della calpaina) CAS 136632-32-1 ed E-64-d CAS 88321-09-9.
La catepsina B è una cisteina proteasi lisosomiale che svolge un ruolo fondamentale nella degradazione delle proteine all'interno delle cellule. I lisosomi sono organelli legati alla membrana e pieni di enzimi idrolitici, che fungono da unità digestive primarie all'interno delle cellule, demolendo proteine, polisaccaridi, lipidi e acidi nucleici. La catepsina B, in particolare, contribuisce alle attività proteolitiche di questi organelli, garantendo il corretto ricambio dei componenti intracellulari. Oltre al suo ruolo nella degradazione delle proteine lisosomiali, la catepsina B è coinvolta in vari processi fisiologici, tra cui l'elaborazione degli ormoni peptidici, la presentazione degli antigeni e il rimodellamento della matrice. La sua attività è strettamente regolata attraverso meccanismi quali l'attivazione dello zimogeno, gli inibitori proteici endogeni e la compartimentazione all'interno dei lisosomi. Le interruzioni nella regolazione dell'attività della catepsina B possono avere implicazioni per l'omeostasi cellulare e l'integrità dei tessuti.
Gli inibitori della catepsina B sono una classe di composti chimici studiati per colpire e modulare l'attività della catepsina B. Questi inibitori possono agire attraverso diversi meccanismi. Alcuni possono legarsi direttamente al sito attivo dell'enzima, bloccando la sua funzione proteolitica e impedendogli di scindere i suoi substrati. Altri potrebbero interferire con il processo di attivazione dello zimogeno della catepsina B, garantendo che l'enzima rimanga nella sua forma inattiva. Inoltre, alcuni inibitori possono essere progettati per interrompere l'interazione tra la catepsina B e i suoi substrati o cofattori, compromettendo la funzione dell'enzima.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cathepsin inhibitor peptide | sc-3130 | 1 mg | $115.00 | 1 | ||
Il peptide inibitore della catepsina funziona come modulatore selettivo della catepsina B, impegnandosi in interazioni specifiche che interrompono il sito attivo dell'enzima. Imitando le strutture del substrato, compete efficacemente per il legame, portando a un'alterazione della cinetica di reazione e a una riduzione dell'attività proteolitica. Questa inibizione può indurre cambiamenti conformazionali nella catepsina B, influenzandone la stabilità e l'interazione con altre proteine cellulari, svolgendo così un ruolo critico nella regolazione delle vie proteolitiche. | ||||||
S-Nitrosoglutathione (GSNO) | 57564-91-7 | sc-200349 sc-200349B sc-200349A sc-200349C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $85.00 $206.00 $339.00 $449.00 | 15 | |
L'S-Nitrosoglutatione (GSNO) funge da potente modulatore dell'attività della catepsina B grazie al suo esclusivo meccanismo di nitrosilazione. Formando addotti di S-nitrosotiolo, il GSNO altera lo stato redox dell'enzima, influenzando la sua efficienza catalitica e la specificità del substrato. Questa interazione può portare a cambiamenti conformazionali che influenzano la stabilità e l'attività dell'enzima, evidenziando l'intricato equilibrio tra stress ossidativo e nitrosativo negli ambienti cellulari. Il ruolo del composto nelle modifiche post-traduzionali sottolinea la sua importanza nella regolazione proteolitica. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
L'emisolfato di leupeptina agisce come potente inibitore della catepsina B formando interazioni non covalenti che stabilizzano la conformazione inattiva dell'enzima. La sua struttura unica le permette di imitare efficacemente i substrati naturali, bloccando così l'accesso del substrato al sito attivo. Questa inibizione competitiva altera l'efficienza catalitica dell'enzima e può portare a cambiamenti nella struttura terziaria dell'enzima, influenzando le sue interazioni con altre proteasi e componenti cellulari. | ||||||
ALLM (Calpain Inhibitor) | 136632-32-1 | sc-201268 sc-201268A | 5 mg 25 mg | $140.00 $380.00 | 23 | |
L'ALLM, come l'ALLN, è un altro inibitore che ha come bersaglio la catepsina B, impedendone la funzione proteolitica. | ||||||
E-64-d | 88321-09-9 | sc-201280 sc-201280A | 1 mg 5 mg | $70.00 $275.00 | 37 | |
E-64-d è un inibitore selettivo della catepsina B, caratterizzato dalla capacità di formare legami covalenti con il residuo di cisteina del sito attivo dell'enzima. Questo legame irreversibile altera la conformazione dell'enzima, impedendo efficacemente l'idrolisi del substrato. L'esclusiva natura elettrofila del composto ne aumenta la reattività, portando a una significativa riduzione dell'attività proteolitica. Inoltre, la specificità di E-64-d per la catepsina B rispetto ad altre proteasi cisteiniche evidenzia il suo potenziale per la modulazione mirata delle vie proteolitiche. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore potente e irreversibile delle proteasi cisteiniche, compresa la catepsina B, interagendo con il suo sito attivo. | ||||||
ALLN | 110044-82-1 | sc-221236 | 5 mg | $134.00 | 20 | |
ALLN è un inibitore permeabile alle cellule che ha come bersaglio la catepsina B, bloccandone l'attività enzimatica. | ||||||
MDL-28170 | 88191-84-8 | sc-201301 sc-201301A sc-201301B sc-201301C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $68.00 $236.00 $438.00 $2152.00 | 20 | |
MDL-28170 è un potente inibitore della catepsina B, che si distingue per la sua capacità di stabilire specifiche interazioni non covalenti con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità di legame unica che stabilizza l'enzima in una conformazione inattiva, interrompendo così la sua funzione catalitica. Il profilo cinetico di MDL-28170 rivela una rapida insorgenza dell'inibizione, che lo rende uno strumento efficace per lo studio dei meccanismi proteolitici e della regolazione enzimatica. La sua selettività per la catepsina B sottolinea il suo ruolo nella comprensione dei percorsi legati alle proteasi. | ||||||
K777 | 233277-99-1 | sc-507382 | 10 mg | $555.00 | ||
K11777 è un potente inibitore della catepsina B, che interrompe la sua funzione enzimatica e potenzialmente ne regola l'espressione. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
Z-FA-FMK è un inibitore irreversibile della catepsina B a base di fluorometilchetone, che ne impedisce l'attività proteolitica. | ||||||