Struttura molecolare di Z-FA-FMK, Numero CAS: 197855-65-5
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)
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Nomi alternativi:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
Applicazione:
Z-FA-FMK inibisce le caspasi effettrici, ma non quelle iniziatrici 75220in vitro95064, e sopprime alcune forme di apoptosi
Numero CAS:
197855-65-5
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
386.42
Formula molecolare:
C21H23FN2O4
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Z-FA-FMK è un inibitore irreversibile delle proteasi cisteiniche, come la catepsina B, L e S, che non richiedono un residuo P1 Asp. Il composto ha anche inibito la papaina e la cruzaina. È stato dimostrato che Z-FA-FMK inibisce selettivamente le caspasi effettrici-2, caspasi-3, caspasi-6 e caspasi-7 senza influenzare le caspasi iniziatrici-8 e caspasi-10, mostrando una tossicità minima per le normali cellule di mammifero in vitro. Grazie alla specificità della caspasi effettrice di Z-FA-FMK, il composto è stato registrato per inibire alcune forme di apoptosi mediate dalla caspasi. È stato osservato che il composto è efficace nell'inattivazione tempo-dipendente degli isozimi della catepsina B di diversi tessuti. Gli studi dimostrano che l'attività della catepsina B svolge un ruolo nella cascata di distruzione proteolitica della cartilagine. Z-FA-FMK è un inibitore della catepsina H.
Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) Referenze
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- Z-FA-fmk inibisce le caspasi effettrici ma non le caspasi iniziatrici 8 e 10 e dimostra che le nuove molecole antitumorali legate ai retinoidi inducono l'apoptosi attraverso la via intrinseca. | Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
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- I peptidi-fluorometilchetoni arrestano la replicazione intracellulare e la trasmissione intercellulare di Trypanosoma cruzi. | Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
- Soppressione differenziale da parte di inibitori della proteasi e citochine dell'apoptosi indotta da p53 wild-type e agenti citotossici. | Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
- Isolamento e quantificazione del fluoroacetato nei tessuti di ratto, in seguito alla somministrazione di Z-Phe-Ala-CH2-F, un inibitore della proteasi peptidil-fluorometilchetone. | Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405
Inibitore di:
α2ML1, AGA, C9orf82, caspase-2, caspase-3, caspase-6, caspase-7, Cathepsin, cathepsin 8, cathepsin B, cathepsin H, cathepsin J, cathepsin L, cathepsin M, cathepsin Q, cathepsin S, Chemical e Peptide Caspase, Chymostatin, CST, cystatin 12, cystatin 13, cystatin B, cystatin C, Cystatin D, cystatin SN, Granzyme, granzyme D, granzyme F, Kex2, mCST E2, POP2, Protease, PRSS35, SPCS3, stefin A1L1, stefin A2l1, e stefin A3L1.Attivatore di:
bectenecin, EG433016, e Ocathepsin.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Z-FA-FMK, 1 mg | sc-201303 | 1 mg | $125.00 | |||
Z-FA-FMK, 5 mg | sc-201303A | 5 mg | $365.00 |