Date published: 2025-9-8

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E-64-d (CAS 88321-09-9)

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Nomi alternativi:
E-64-d is also known as Aloxistatin.
Applicazione:
E-64-d è un potente inibitore permeabile al lisosoma e alle cellule delle tiol-proteasi e delle catepsine B, H e L.
Numero CAS:
88321-09-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
342.43
Formula molecolare:
C17H30N2O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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E-64-d è un derivato del permeante di membrana E-64c (sc-201278) e agisce come potente inibitore della proteasi tiolica. Può permeare una cellula intatta e bloccare l'attività della calpaina, con conseguente protezione della proteina chinasi C (PKC) dalla proteolisi. E-64-d è anche un inibitore della catepsina B, della catepsina H e della catepsina L. Le ricerche dimostrano che l'E-64-d può potenziare le cellule natural killer compromesse e l'attività battericida dei leucociti. Inoltre, è stato dimostrato che induce l'arresto del ciclo cellulare durante la fase e la metafase nelle cellule embrionali di Xenopus. E-64-d inibisce le proteasi lisosomiali e interferisce con la digestione autolisosomiale quando viene utilizzato in combinazione con la pepstatina A. E-64-d è noto anche come EST, (2S,3S)-trans-Epoxysuccinyl-L-leucylamido-3-methylbutane ethyl estere, Loxistatin, E-64d, Aloxistatin, E-64c ethyl ester, EP 453, NSC 694281, e 3-[[[(1S)-3-metil-1[(3S-metilbutil)amino]carbonil]butil]amino]carbonil]-2S-ossiranecarbossilico, estere etilico.


E-64-d (CAS 88321-09-9) Referenze

  1. Effetti dell'inibitore del proteasoma (lattacistina) e dell'inibitore della proteasi cisteinica (E-64-d) sui processi di mitosi in cellule embrionali di Xenopus.  |  Sekiguchi, T., et al. 2002. Zoolog Sci. 19: 1251-5. PMID: 12499669
  2. Miglioramento dell'artrite sperimentale con un composto inibitore della calpaina: regolazione della produzione di citochine da parte di E-64-d in vivo e in vitro.  |  Yoshifuji, H., et al. 2005. Int Immunol. 17: 1327-36. PMID: 16176933
  3. Influenza dell'estradiolo e del tamoxifene sulla degradazione delle proteine dei recettori estrogenici alfa e beta e sulle vie di segnalazione non genomiche in cellule di carcinoma uterino e mammario.  |  Horner-Glister, E., et al. 2005. J Mol Endocrinol. 35: 421-32. PMID: 16326830
  4. Protezione neurovascolare e neuronale da parte di E64d dopo ischemia cerebrale focale nei ratti.  |  Tsubokawa, T., et al. 2006. J Neurosci Res. 84: 832-40. PMID: 16802320
  5. Effetto di un inibitore della tiolo-proteinasi, E-64-d, sulla suscettibilità all'infezione da Staphylococcus aureus nei topi con sindrome di Chediak-Higashi (beige).  |  Morimoto, M., et al. 2007. Int Immunopharmacol. 7: 973-80. PMID: 17499200
  6. Miglioramento della carente attività natural killer e dell'attività battericida ritardata da parte di un inibitore della tiol-proteinasi, E-64-d, nei leucociti di pazienti affetti dalla sindrome di Chediak-Higashi in vitro.  |  Tanabe, F., et al. 2009. Int Immunopharmacol. 9: 366-70. PMID: 19185618
  7. Inibizione della calpaina nelle piastrine intatte da parte dell'inibitore tiolico della proteasi E-64d.  |  McGowan, EB., et al. 1989. Biochem Biophys Res Commun. 158: 432-5. PMID: 2537073
  8. La catepsina B è un nuovo bersaglio terapeutico per le lesioni cerebrali traumatiche: Prove per l'E64d come promettente candidato farmaco principale.  |  Hook, G., et al. 2015. Front Neurol. 6: 178. PMID: 26388830
  9. L'inibitore della proteasi E64d migliora la disfunzione endoteliale indotta da ox-LDL nelle cellule endoteliali aortiche umane.  |  Chen, M., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 120-127. PMID: 28854341
  10. Identificazione della purina nucleoside fosforilasi come bersaglio della chinina mediante il saggio di thermal shift cellulare.  |  Dziekan, JM., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 30602534
  11. TMPRSS2 e furina sono entrambi essenziali per l'attivazione proteolitica del SARS-CoV-2 nelle cellule delle vie aeree umane.  |  Bestle, D., et al. 2020. Life Sci Alliance. 3: PMID: 32703818
  12. La swainsonina promuove l'apoptosi compromettendo la funzione lisosomiale e inibendo la degradazione autofagica nelle cellule epiteliali tubulari renali primarie di ratto.  |  Wang, S., et al. 2021. Chem Biol Interact. 336: 109319. PMID: 33186601
  13. Riproposizione di farmaci esistenti per il trattamento dell'infezione da COVID-19/SARS-CoV-2: Una revisione che descrive i meccanismi d'azione dei farmaci.  |  Yousefi, H., et al. 2021. Biochem Pharmacol. 183: 114296. PMID: 33191206
  14. DEEMD: stima dell'efficacia dei farmaci contro la SARS-CoV-2 basata sulla morfologia cellulare con l'apprendimento multiplo profondo.  |  Saberian, MS., et al. 2022. IEEE Trans Med Imaging. 41: 3128-3145. PMID: 35622798
  15. L'E64d, un inibitore della cisteina proteasi permeabile alla membrana, attenua gli effetti dell'ormone paratiroideo sugli osteoblasti in vitro.  |  Murray, EJ., et al. 1997. Metabolism. 46: 1090-4. PMID: 9284902

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

E-64-d, 1 mg

sc-201280
1 mg
$70.00

E-64-d, 5 mg

sc-201280A
5 mg
$275.00