Date published: 2025-9-7

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MDL-28170 (CAS 88191-84-8)

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Nomi alternativi:
MDL-28170 is also known as Calpain Inhibitor III.
Applicazione:
MDL-28170 è un inibitore selettivo e permeabile alle cellule della μ-calpina (calpaina-1) e della m-calpina (calpaina-2).
Numero CAS:
88191-84-8
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
382.45
Formula molecolare:
C22H26N2O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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MDL-28170 è un inibitore selettivo permeabile alle cellule della Calpaina 1, una cisteina-proteasi dipendente dal Ca2+ che è stata coinvolta nell'apoptosi delle cellule immunitarie e neuronali. Inoltre, MDL-28170 ha dimostrato di essere in grado di attraversare la barriera emato-encefalica e di inibire l'attività della cisteina proteasi cerebrale, proteggendo quindi potenzialmente dal danno neuronale corticale. È stato inoltre dimostrato che è in grado di prevenire l'anossia nei nervi ottici murini. È stato dimostrato che MDL-28170 attenua la depressione delle prestazioni contrattili del miocardio che si verifica durante la riperfusione dopo l'ischemia cardiaca.


MDL-28170 (CAS 88191-84-8) Referenze

  1. Lo stress ossidativo e l'afflusso di Ca2+ regolano la calpaina e inducono l'apoptosi nelle cellule PC12.  |  Ray, SK., et al. 2000. Brain Res. 852: 326-34. PMID: 10678759
  2. Gli inibitori della calpaina conferiscono una protezione biochimica, ma non elettrofisiologica, contro l'anossia nei nervi ottici di ratto.  |  Jiang, Q. and Stys, PK. 2000. J Neurochem. 74: 2101-7. PMID: 10800955
  3. L'inibitore della calpaina MDL 28170 protegge le lesioni cerebrali ipossico-ischemiche nei ratti neonati mediante l'inibizione dell'apoptosi e della necrosi.  |  Kawamura, M., et al. 2005. Brain Res. 1037: 59-69. PMID: 15777753
  4. L'inibitore della calpaina MDL-28170 riduce il deterioramento funzionale e strutturale del corpo calloso in seguito a lesioni da percussione fluida.  |  Ai, J., et al. 2007. J Neurotrauma. 24: 960-78. PMID: 17600513
  5. L'MDL-28170 non ha alcun effetto analgesico sul dolore neuropatico indotto da CCI nei topi.  |  Uçeyler, N., et al. 2010. Molecules. 15: 3038-47. PMID: 20657463
  6. L'inibitore della calpaina MDL 28170 protegge dal paradosso del Ca2+ nel cuore di ratto.  |  Bi, SH., et al. 2012. Clin Exp Pharmacol Physiol. 39: 385-92. PMID: 22356295
  7. L'inibitore della calpaina, MDL 28170, conferisce un miglioramento elettrofisiologico, nocicettivo e biochimico nella neuropatia diabetica.  |  Kharatmal, SB., et al. 2015. Neuropharmacology. 97: 113-21. PMID: 26087461
  8. La disregolazione della segnalazione BDNF/TrkB mediata da NMDAR/Ca2+/calpaina potrebbe contribuire alla disfunzione cognitiva post-operatoria nei topi anziani.  |  Qiu, LL., et al. 2020. J Neuroinflammation. 17: 23. PMID: 31948437
  9. Scoperta di farmaci antivirali per la SARS-CoV-2 attraverso il repurposing di composti su larga scala.  |  Riva, L., et al. 2020. Nature. 586: 113-119. PMID: 32707573
  10. La compromissione del flusso autofagico mediata da CAPN1 (Calpain1) contribuisce al danno neuronale indotto dall'ischemia cerebrale.  |  Liu, Y., et al. 2021. Stroke. 52: 1809-1821. PMID: 33874744
  11. Neurotossicità indotta dalla capsaicina nei neuroni del ganglio della radice dorsale in coltura: coinvolgimento delle proteasi attivate dal calcio.  |  Chard, PS., et al. 1995. Neuroscience. 65: 1099-108. PMID: 7617165
  12. Gli inibitori della calpaina bloccano la soppressione della crescita dei neuriti indotta dal Ca(2+) in neuroni piramidali isolati dell'ippocampo.  |  Song, DK., et al. 1994. J Neurosci Res. 39: 474-81. PMID: 7884824
  13. MDL-28170, un inibitore della calpaina permeabile alla membrana, attenua lo stordimento e la proteolisi della PKC epsilon nei cuori di furetto riperfusi.  |  Urthaler, F., et al. 1997. Cardiovasc Res. 35: 60-7. PMID: 9302348
  14. Il trattamento post-ischemico con l'inibitore della calpaina MDL 28170 migliora il danno cerebrale in un modello di ischemia globale nei gerbilli.  |  Li, PA., et al. 1998. Neurosci Lett. 247: 17-20. PMID: 9637399

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