CARD 8 억제제

일반적인 카드 8 억제제에는 파르테놀리드 CAS 20554-84-1, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, D,L-설포라판 CAS 4478-93-7, 디설피람 CAS 97-77-8 및 MG-132 [Z-루-루-루-CHO] CAS 133407-82-6 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

CARD 8의 화학적 억제제에는 인플라마솜 조립 및 활성화에서 CARD 8의 역할의 상류에 있는 NF-kB 신호 전달 경로를 표적으로 하는 다양한 화합물이 포함됩니다. 파르테놀라이드는 IκB 키나아제 복합체를 차단하여 염증 캐스케이드를 방해함으로써 인플라마솜 내에서 CARD 8의 활성화를 막는 역할을 합니다. 마찬가지로 베이 11-7082는 NF-kB의 활성화에 필요한 IκBα의 인산화를 비가역적으로 억제하여 결과적으로 CARD 8의 활성을 감소시킵니다. 설포라판은 또한 이 경로를 표적으로 삼아 IκBα의 분해를 방지하고 NF-kB의 억제를 유지하여 CARD 8의 인플라마좀 활성을 억제합니다. 디설피람은 NF-kB 경로 활성을 감소시킴으로써 이 캐스케이드에 기여하고, 이는 다시 인플라마좀 형성에서 CARD 8의 기능적 역할을 감소시킬 수 있습니다. 프로테아좀 억제제인 MG132는 IκBα를 안정화시키고 NF-kB의 활성을 감소시켜 CARD 8의 기능적 억제를 유도합니다.

NF-kB 경로 억제라는 주제를 계속 이어서, EVP4593으로도 알려진 QNZ는 NF-kB 서브유닛 p65의 핵 전위를 방지하여 CARD 8의 활성화를 감소시킵니다. PDTC는 인플라마솜에서 CARD 8의 활성화에 필수적인 NF-kB 신호를 차단함으로써 그 뒤를 따릅니다. 안드로그라폴리드는 NF-kB 활성화에 대한 억제 효과를 통해 인플라마솜 조립에서 CARD 8의 기능을 저해합니다. 트립토라이드는 NF-kB 경로를 억제하여 전 염증성 사이토카인의 발현과 CARD 8과 같은 다운스트림 단백질의 활성화를 감소시킵니다. 캡사제핀은 인플라마솜 복합체 내에서 CARD 8 기능에 중요한 NF-kB 경로 활성화를 차단합니다. 이소리퀴리티게닌은 IκBα의 인산화 및 분해를 방지하여 CARD 8 억제를 유도합니다. 마지막으로 커큐민은 NF-kB 경로를 억제하여 결과적으로 염증 반응에 관여하는 CARD 8의 활성화를 하향 조절하는 것으로 알려져 있습니다.