Calpain 2 Inibitori

Gli inibitori comuni della Calpaina 2 includono, ma non solo, la Calpeptina CAS 117591-20-5, l'Inibitore della Calpaina VI CAS 190274-53-4 e l'E-64 CAS 66701-25-5.

Gli inibitori della calpaina 2 appartengono a una classe specifica di composti chimici progettati per indirizzare e modulare l'attività dell'enzima calpaina 2. Le calpaine sono una famiglia di proteasi cisteiniche calcio-dipendenti che svolgono ruoli cruciali in vari processi cellulari, tra cui il rimodellamento citoscheletrico, la trasduzione del segnale e la degradazione delle proteine. La calpaina 2, un sottotipo della famiglia delle calpaine, è particolarmente abbondante nel sistema nervoso centrale ed è coinvolta in processi quali lo sviluppo neuronale, la plasticità sinaptica e il rilascio di neurotrasmettitori. Gli inibitori della calpaina 2 sono progettati per legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima calpaina 2, impedendo così la sua attività proteolitica e la successiva scissioneZ-L-Abu-CONH(CH2)3-morfolinet delle proteine bersaglio.

Le strutture chimiche degli inibitori della calpaina 2 possono variare notevolmente, ma in genere possiedono un'impalcatura centrale che interagisce con il sito catalitico dell'enzima. Questi inibitori sono spesso caratterizzati da società elettrofile, come aldeidi o alfa-chetoamidi, che formano legami covalenti con il residuo di cisteina del sito attivo della calpaina 2. Inoltre, molti inibitori della calpaina 2 incorporano elementi strutturali che consentono loro di chelare ioni calcio, sfruttando la dipendenza dal calcio dell'enzima per la loro modalità d'azione. La progettazione degli inibitori della calpaina 2 prende in considerazione fattori quali la selettività dell'enzima, la farmacocinetica e la permeabilità cellulare per garantire un'efficace inibizione dell'attività della calpaina 2 senza causare effetti fuori bersaglio o interazioni indesiderate con altri componenti cellulari. Lo sviluppo di inibitori della calpaina 2 ha contribuito a una più profonda comprensione degli intricati meccanismi di regolazione alla base dei processi cellulari mediati dalla calpaina e ha fornito strumenti preziosi per esplorare il ruolo della calpaina 2 in contesti fisiologici e patologici.