C5orf23激活剂
常见的 C5orf23 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异搏定 CAS 51-30-9、IBMX CAS 28822-58-4、伐地那非 CAS 224785-90-4 和他达那非 CAS 171596-29-5。
提高细胞内环核苷酸含量的化合物是 C5orf23 的主要激活剂，C5orf23 是一种具有内在鸟苷酸环化酶活性的受体。特定分子激活腺苷酸环化酶后会产生 cAMP，这是一种次级信使，可通过磷酸化机制增强受体的活性。抑制磷酸二酯酶的药物可进一步促进这一过程，从而阻止对受体功能至关重要的 cAMP 和 cGMP 的分解。这些核苷酸可作为异位调节剂，与 C5orf23 相互作用，诱导构象变化，从而提高其酶活性。cGMP 是受体鸟苷酸环化酶结构域被天然配体激活后的产物，它的增加进一步提高了受体的活性。磷酸二酯酶-5 抑制剂尤其擅长维持高水平的 cGMP，从而间接导致受体的持续激活。
此外，与 beta 肾上腺素能受体结合的合成儿茶酚胺也会通过诱导细胞内 cAMP 来激活 C5orf23。由此激活的蛋白激酶 A（PKA）会导致磷酸化事件，使受体的活性增强。细胞内 cAMP 和 cGMP 之间错综复杂的相互作用建立了一个反馈回路，确保对 C5orf23 的活性进行微调。由于 PKA 会使各种蛋白质（可能包括 C5orf23 本身）磷酸化，这可能会导致对其天然配体的反应增强。此外，cAMP 和 cGMP 信号通路之间的交叉调节可以放大或调节受体的活性，因为每种环状核苷酸都可能影响另一种环状核苷酸的产生和功能。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
一种合成儿茶酚胺和β-肾上腺素能激动剂，通过β-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内cAMP水平。cAMP的增加通过PKA介导的途径间接增强C5orf23的功能。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂，可防止cAMP和cGMP分解，从而增加其浓度。cAMP浓度的升高可通过促进PKA信号传导来激活C5orf23，而PKA信号传导已知可磷酸化并激活受体。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
这种磷酸二酯酶-5 抑制剂可提高细胞内的 cGMP 水平，间接增强 C5orf23 的活性，而 C5orf23 可通过其固有的鸟苷酸环化酶结构域被 cGMP 激活。 | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
一种磷酸二酯酶-5 抑制剂，可提高细胞中 cGMP 的浓度，从而通过提高鸟苷酸环化酶的活性间接增强 C5orf23 信号传导。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
通过抑制 5 型和 6 型磷酸二酯酶，氮丙那酯可提高细胞内 cGMP 水平，从而通过增强鸟苷酸环化酶信号传导间接支持 C5orf23 的激活。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
作为 3 型磷酸二酯酶的选择性抑制剂，西洛他胺能提高 cAMP 水平，通过 cAMP 依赖性途径促进 C5orf23 的激活。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
一种选择性磷酸二酯酶 3 型抑制剂，可提高细胞内 cAMP，从而通过 PKA 介导的受体磷酸化间接导致 C5orf23 激活。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
抑制磷酸二酯酶，还能抑制细胞对腺苷的吸收。通过增加cAMP和cGMP水平，它间接地通过PKA和鸟苷酸环化酶依赖机制激活C5orf23。 | ||||||