C2钙依赖结构域含4D(C2CD4D)激活剂包括一类化合物,旨在通过调节细胞内钙水平间接增强C2CD4D的活性。例如,W-7 等钙调素抑制剂可阻止钙调素与钙结合,从而有可能增加细胞内的游离钙,从而激活 C2CD4D。同样,硝苯地平和维拉帕米也会阻断 L 型钙通道,导致细胞内钙的积聚,进而为 C2CD4D 的钙依赖结构域提供更多的钙离子,从而增强 C2CD4D 的活化。雷诺丁和咖啡因通过调节雷诺丁受体发挥其作用,雷诺丁受体控制着钙从肌质网的释放。通过刺激这种释放,这些化合物增加了可用于激活 C2CD4D 的钙水平。Thapsigargin 和环哌嗪酸通过抑制 SERCA 泵,导致细胞膜钙增加,从而与 C2CD4D 结合并增强其活性。
Bay K 8644 作为一种 L 型钙通道拮抗剂,可直接增加钙离子流入,从而提高 C2CD4D 的活性。SKF-96365 在最初抑制受体介导的钙离子进入的同时,可诱导其他细胞机制增加钙离子水平,从而激活 C2CD4D。钙离子拮抗剂 A23187 通过跨细胞膜运输离子直接增加细胞内的钙,从而增强 C2CD4D 的活性。尼莫地平虽然在功能上与其他钙通道阻滞剂相似,但它能专门增加细胞内的钙含量,进而通过提供钙离子来激活 C2CD4D,从而增强 C2CD4D 的活性。
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