C2CD4D Activadores

Los activadores comunes de C2CD4D incluyen, entre otros, W-7 CAS 61714-27-0, Nifedipine CAS 21829-25-4, Ryanodine CAS 15662-33-6, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y A23187 CAS 52665-69-7.

Los activadores del dominio dependiente de calcio C2 que contiene 4D (C2CD4D) comprenden una clase de compuestos diseñados para potenciar indirectamente la actividad de C2CD4D a través de la modulación de los niveles de calcio intracelular. Por ejemplo, los inhibidores de la calmodulina, como el W-7, pueden impedir que la calmodulina se una al calcio, aumentando así potencialmente el calcio libre dentro de la célula, lo que puede activar la C2CD4D. Del mismo modo, la nifedipina y el verapamilo bloquean los canales de calcio de tipo L, lo que conduce a una acumulación de calcio intracelular, que a su vez puede aumentar la activación de C2CD4D al proporcionar más iones de calcio para su dominio dependiente de calcio. La rianodina y la cafeína ejercen sus efectos modulando el receptor de rianodina, que controla la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico. Al estimular esta liberación, estos compuestos aumentan los niveles de calcio disponibles para la activación de la C2CD4D. Elapsigargina y el ácido ciclopiazónico, al inhibir la bomba SERCA, provocan un aumento del calcio citosólico que puede unirse a la C2CD4D y potenciar su actividad.

El Bay K 8644, como canalagonista del calcio de tipo L, aumenta directamente la afluencia de calcio, potenciando así la actividad de la C2CD4D debido a la mayor disponibilidad de iones de calcio para su unión. El SKF-96365, aunque inhibe inicialmente la entrada de calcio mediada por el receptor, puede inducir mecanismos celulares alternativos para aumentar los niveles de calcio, que pueden activar entonces la C2CD4D. El ionóforo de calcio A23187 aumenta directamente el calcio intracelular mediante el transporte de iones a través de la membrana celular, potenciando así la actividad de la C2CD4D. El nimodipino, aunque tiene una función similar a la de otros bloqueantes de los canales de calcio, aumenta específicamente los niveles de calcio intracelular, lo que a su vez puede potenciar la actividad de la C2CD4D al proporcionar iones de calcio para su activación.