c-GMP激活剂

常见的c-GMP激活剂包括但不限于硝普钠二水合物CAS 13755-38-9、他达拉非CAS 171596-29-5 、伐地那非（CAS 224785-90-4）、利奥西呱（CAS 625115-55-1）和双嘧达莫（CAS 58-32-2）。

c-GMP 激活剂是一系列独特的化合物，它们通过 c-GMP 直接参与的精确生化途径来增强 c-GMP 的活性。硝普钠、硝化甘油、莫立多明和二硝酸异山梨酯是能在体内生成一氧化氮的化合物。一氧化氮是可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）的强效激活剂，这种酶直接催化 GTP 合成 c-GMP。这一催化过程非常重要，因为它会导致 c-GMP 的生成和活性增加。西地那非、他达拉非、伐地那非、扎普利那司特和阿伐那非属于一组化合物，被称为 5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂。PDE5 是细胞中主要降解 c-GMP 的酶。通过抑制 PDE5，这些化合物可以阻止 c-GMP 的降解，从而提高 c-GMP 的水平，增强 c-GMP 的活性。这种机制是不可或缺的，因为它确保了 c-GMP 在细胞内的持续存在，从而延长并增强了由 c-GMP 介导的信号传递。

Riociguat 是一种 sGC 刺激剂，通过提高 sGC 对内源性一氧化氮的敏感性来发挥作用。这是通过稳定一氧化氮与 sGC 的结合来实现的，这种结合会增强 c-GMP 的产生，从而提高其活性。双嘧达莫可抑制磷酸二酯酶，阻止 c-GMP 的降解，导致其含量增加，从而增强其活性。这种机制可以延长 c-GMP 在细胞系统中的存在时间并增强其活性。阿前列地尔虽然可以通过激活前列腺素 E 受体和随后刺激腺苷酸环化酶来增加 c-GMP 的降解，但也可以直接刺激 sGC。这种直接刺激会增强 c-GMP 的生成，从而提高其活性。阿普斯地尔的这种双重作用与 c-GMP 通路之间存在着复杂的相互作用，其总体效果可能取决于这两个过程之间的平衡。