Date published: 2026-1-13

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BRSK2 Inhibitoren

Gängige BRSK2 Inhibitors sind unter underem CGP 57380 CAS 522629-08-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SP600125 CAS 129-56-6 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

BRSK2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell darauf abzielen, die Funktion des BRSK2-Proteins, auch bekannt als Brain-Specific Kinase 2, zu hemmen. BRSK2 ist eine Serin/Threonin-Kinase, die eine entscheidende Rolle in verschiedenen zellulären Prozessen spielt, insbesondere im Nervensystem. Diese Kinase ist an der Regulierung der neuronalen Polarisation, der Axondifferenzierung und des synaptischen Vesikeltransports beteiligt und trägt zur ordnungsgemäßen Entwicklung und Funktion neuronaler Schaltkreise bei. BRSK2 wird durch vorgeschaltete Kinasen wie LKB1 und AMPK aktiviert und phosphoryliert nach der Aktivierung nachgeschaltete Ziele, die für die Aufrechterhaltung der Zellstruktur und der Signalwege in Neuronen von entscheidender Bedeutung sind.

Inhibitoren der BRSK2-Funktion binden an die katalytische Domäne oder andere wesentliche Regionen der Kinase, verhindern deren Aktivierung oder blockieren deren Fähigkeit, Zielsubstrate zu phosphorylieren. Durch die Hemmung von BRSK2 stören diese Verbindungen die normalen Signalwege, die auf der Aktivität von BRSK2 beruhen, was zu möglichen Veränderungen in der neuronalen Entwicklung und Funktion führt. Diese Hemmung kann zu Veränderungen des axonalen Wachstums, der Freisetzung von synaptischen Vesikeln und der neuronalen Konnektivität insgesamt führen. Darüber hinaus können BRSK2-Inhibitoren auch andere zelluläre Prozesse beeinflussen, die von dieser Kinase abhängen, wie z. B. die Zellzyklusregulation und die Reaktion auf metabolischen Stress, da BRSK2 an breiteren zellulären Signalnetzwerken beteiligt ist. Das Verständnis der Auswirkungen der BRSK2-Hemmung liefert wertvolle Erkenntnisse über die spezifische Rolle, die diese Kinase in der Zellphysiologie spielt, insbesondere im Nervensystem. Dieses Wissen ist entscheidend für das Verständnis der molekularen Mechanismen, die der neuronalen Entwicklung, Signalübertragung und Aufrechterhaltung der synaptischen Funktion zugrunde liegen. Darüber hinaus kann die Untersuchung von BRSK2-Inhibitoren Aufschluss über das komplizierte Gleichgewicht der Kinaseaktivität geben, das für das reibungslose Funktionieren komplexer zellulärer Systeme erforderlich ist.

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CGP 57380

522629-08-9sc-202993
5 mg
$172.00
6
(1)

CGP 57380 ist ein selektiver BRSK2-Inhibitor, der die neuronalen Signalwege moduliert, indem er mit hoher Spezifität auf die Kinasedomäne abzielt. Seine einzigartigen molekularen Wechselwirkungen beruhen auf einer Kombination aus elektrostatischen und Van-der-Waals-Kräften, die den Komplex aus Inhibitor und Enzym stabilisieren. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch eine schnelle Assoziation und eine langsamere Dissoziation gekennzeichnet ist und eine längere Bindung an BRSK2 ermöglicht. Dieses dynamische Verhalten beeinflusst nachgeschaltete zelluläre Prozesse und unterstreicht seine Rolle bei der Feinabstimmung der Kinaseaktivität.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$123.00
$400.00
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LY 294002 könnte BRSK2 durch Hemmung der Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K) herunterregulieren, was möglicherweise zu einer Verringerung der durch den PI3K/AKT-Signalweg vermittelten BRSK2-Synthese führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$63.00
$158.00
$326.00
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Rapamycin kann die Expression von BRSK2 verringern, indem es an FKBP12 bindet und das mTOR (mammalian target of rapamycin) hemmt, eine Kinase, die die Proteinsynthese, auch die von BRSK2, fördert.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
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SP600125 hat das Potenzial, die BRSK2-Synthese zu hemmen, indem es die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) blockiert, die an den Stressreaktionswegen beteiligt ist, die die neuronale Genexpression kontrollieren können.

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$90.00
$349.00
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SB 203580 könnte die BRSK2-Transkriptionsniveaus durch selektive Hemmung der p38-MAP-Kinase verringern und dadurch die Rolle der Kinase bei der Zellzykluskontrolle und der apoptotischen Genexpression, einschließlich BRSK2, beeinträchtigen.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$40.00
$92.00
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PD 98059 könnte BRSK2 hemmen, indem es die Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MEK) blockiert, die den extrazellulären signalregulierten Kinasen vorgeschaltet ist, die die Expression verschiedener neuronaler Gene steuern.

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$67.00
$223.00
$425.00
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Wortmannin könnte BRSK2 durch irreversible Hemmung von PI3K herunterregulieren, was zu einer Verringerung der AKT-Kinaseaktivität und einer anschließenden Abnahme der neuronalen Überlebenssignale führt, zu denen auch die BRSK2-Expression gehört.

Triciribine

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sc-200661A
1 mg
5 mg
$104.00
$141.00
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Triciribin kann die Expression von BRSK2 hemmen, indem es auf AKT abzielt, was zu einer verminderten Aktivität der Proteinsynthesemaschinerie führt, die für die Aufrechterhaltung verschiedener neuronaler Proteine entscheidend ist.

LY3214996

1951483-29-6sc-507299
5 mg
$265.00
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LY3214996 könnte BRSK2 unterdrücken, indem es ERK1 und ERK2 hemmt, was zu einem Rückgang der MAPK-Signalwege und einer anschließenden Herunterregulierung der damit verbundenen Genexpression führt.

PF 4708671

1255517-76-0sc-361288
sc-361288A
10 mg
50 mg
$179.00
$700.00
9
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PF 4708671 hat das Potenzial, die BRSK2-Spiegel zu senken, indem es spezifisch die p70-ribosomale S6-Kinase (p70S6K) hemmt, die eine Rolle bei der Translation einer Teilmenge von mRNAs spielt, die für Proteine wie BRSK2 kodieren.