CGP 57380 의 분자 구조, CAS 번호: 522629-08-9
CGP 57380 (CAS 522629-08-9)
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대체 이름:
MNK1 Inhibitor
적용:
CGP 57380 는 MNK1 의 선택적 억제제입니다.
CAS 등록번호:
522629-08-9
순도:
>98%
분자량:
244.23
분자식:
C11H9FN6
연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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SDS 및 분석 증명서
CGP 57380은 세포 투과성 피라졸로-피리미딘 화합물로, p38, JNK1, ERK1/2, PKC 또는 Src 유사 키나제에 대한 억제 작용이 없는 미토겐 활성화 단백질 키나제 상호 작용 키나제 1(MNK1; IC50 = 2.2 μM)의 선택적 억제제로서 작용합니다. CGP 57380은 293개의 인간 배아 신장 세포에서 MNK1에 의한 eIF4E 인산화(IC50 = 3 µM)를 효과적으로 억제하며, MNK1 매개 세포 신호 연구에 유용한 도구로 사용됩니다.
CGP 57380 (CAS 522629-08-9) 참고자료
- 미토겐 활성화 단백질 키나아제 상호 작용 키나아제 1 및 2에 의한 단백질 번역의 음성 조절. | Knauf, U., et al. 2001. Mol Cell Biol. 21: 5500-11. PMID: 11463832
- 인간 신장 세포의 고장성 스트레스 회복 후 신생 단백질 합성에는 진핵세포 개시 인자(eIF) 4E의 인산화가 필요하지 않습니다. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2002. J Biol Chem. 277: 32855-9. PMID: 12138083
- 스트레스 활성화 단백질 키나아제 2a/p38의 약물 내성 돌연변이를 발현하는 세포에서 개시 인자 4E의 인산화가 SB203580에 내성을 보입니다. | Morley, SJ. and Naegele, S. 2003. Cell Signal. 15: 741-9. PMID: 12781867
- Mnk-1에 의한 eIF4E의 인산화는 휴면 세포에서 HSV-1 번역 및 복제를 향상시킵니다. | Walsh, D. and Mohr, I. 2004. Genes Dev. 18: 660-72. PMID: 15075293
- 세린-트레오닌 키나아제 MNK1은 PML-RAR알파에 의해 번역 후 안정화되며 조혈 세포의 분화를 조절합니다. | Worch, J., et al. 2004. Oncogene. 23: 9162-72. PMID: 15516979
- 진핵생물 번역 개시 인자 eIF4E의 인산화는 변형과 mRNA 수송 활동에 기여합니다. | Topisirovic, I., et al. 2004. Cancer Res. 64: 8639-42. PMID: 15574771
- 시가 독소는 장 상피 세포의 번역 조절 경로를 활성화합니다. | Colpoys, WE., et al. 2005. Cell Signal. 17: 891-9. PMID: 15763431
- MNK1 발현은 세포 노화 중에 증가하며 hnRNP A1의 세포 내 국소화를 조절합니다. | Ziaei, S., et al. 2012. Exp Cell Res. 318: 500-8. PMID: 22227431
- MNK1 억제제 CGP57380은 mTOR 억제제로 유도된 eIF4E의 활성화를 극복합니다: 인간 T-ALL 세포의 상승적 사멸 메커니즘. | Huang, XB., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1894-1901. PMID: 30297804
- E-카데린 유전자 CDH1의 희귀 생식세포 변이는 신경 상피 및 상피 기원의 뇌종양 위험과 관련이 있습니다. | Förster, A., et al. 2021. Acta Neuropathol. 142: 191-210. PMID: 33929593
의 억제제:
4E-BP2, ARK-2, BRSK2, c-Myb, ChoK, DNA-PKCS, Dyrk3, eIF4E, eIF4G, Elk-1, GNGT2, Lck, Mnk1, Mnk2, MOB3A, MSK1, MSK2, PC-PLD2, Protease, Ribosomal Protein L11, S-100A5, SEC14L5, SGK, UHMK1.의 활성화자:
AF-10, EG435337, eIF4B, MYCBP, Myocardin, Nix, Rad21, Shank 2.주문정보
| 제품명 | 카탈로그 번호 | 단위 | 가격 | 수량 | 관심품목 | |
CGP 57380, 5 mg | sc-202993 | 5 mg | $172.00 |