BRMS1L阻害剤
一般的な BRMS1L 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、MS-275 CAS 209783-80-2、スベロイランイリド ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、および (S)-HDAC-42 CAS 935881-37-1。
BRMS1L阻害剤は、遺伝子の転写を抑制するBRMS1Lの能力を間接的に減弱させる様々な化合物を包含する。これらの阻害剤が作用する主なメカニズムは、ヒストンのアセチル化レベルの調節である。ヒストンからアセチル基が除去されるのを防ぐことによって、これらの阻害剤はクロマチンのコンフォメーションを促進する。このようにクロマチンが開いた状態は、通常クロマチンをコンパクトにして遺伝子発現を抑制するBRMS1Lの機能と正反対である。これらの阻害剤の作用により、BRMS1Lが通常発揮する転写抑制が打ち消される環境が生じ、そうでなければサイレンシングされる遺伝子の発現につながる。BRMS1Lが転写抑制因子として機能することを考えると、ヒストンアセチル化の上昇は、標的遺伝子に抑制的影響を与えるBRMS1Lの能力を効果的に低下させる。
BRMS1L阻害剤によって影響を受ける生化学的ランドスケープは、ヒストンアセチル化の増加によって特徴付けられ、それがBRMS1Lによる遺伝子発現の抑制を阻害する。これらの阻害剤はヒストン脱アセチル化酵素を選択的に標的とするため、ヒストンのアセチル化が亢進し、それに伴ってBRMS1Lの抑制活性が低下する。この作用により、阻害剤は遺伝子発現を促進するクロマチン構造を作り、BRMS1Lの抑制機能を間接的に阻害する。さらに、特定のヒストン脱アセチル化酵素を選択的に阻害することで、遺伝子発現に差のある影響を与えることができる。特定の遺伝子は、他の遺伝子よりもヒストンアセチル化パターンの変化に敏感だからである。この選択性により、BRMS1Lの制御下にある遺伝子の発現を微調整できる可能性がある。このような阻害がもたらす結果は、エピジェネティック修飾によって厳密に制御されることの多い分化、増殖、アポトーシスなどの細胞プロセスに、広範囲な影響を及ぼす可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤はヒストンのアセチル化レベルを増加させ、クロマチンの構造を開き、転写を促進する。 BRMS1Lの機能は、その転写抑制活性を打ち消す遺伝子の発現増加により間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
クラスIヒストン脱アセチル化酵素の選択的阻害剤として、この化合物はヒストンのアセチル化を促進し、クロマチンの接近性を変化させることで、転写を抑制するBRMS1Lの能力を低下させる可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
このHDAC阻害剤はヒストンの過剰アセチル化を引き起こし、BRMS1Lのクロマチンをコンパクトにして遺伝子発現を抑制する能力を打ち消し、その機能を効果的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
この化合物は、広範囲のヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでヒストンの脱アセチル化を防ぎ、転写を促進するクロマチン状態を促進することで、BRMS1Lによる転写抑制に潜在的に反対する可能性があります。 | ||||||
(S)-HDAC-42 | 935881-37-1 | sc-296364 sc-296364A | 1 mg 5 mg | $94.00 $409.00 | ||
このHDAC阻害剤は、ヒストンアセチル化状態を変化させることで遺伝子発現パターンを変化させることができ、その結果、クロマチンの構造がより開放的なものとなり、BRMS1Lによる遺伝子発現の抑制効果が阻害される可能性があります。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
選択的なHDAC1およびHDAC2阻害剤として、ヒストンのアセチル化を増加させ、クロマチンの構造を改変することによって、BRMS1Lの特定の遺伝子に対する抑制機能を破壊する可能性がある。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
このHDAC阻害剤はアセチル化レベルを増加させ、活性なクロマチン状態を促進することによって、BRMS1Lのクロマチンをコンパクトにし、転写を抑制する能力を阻害する可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより、この化合物は、より転写活性の高いクロマチン構造を促進することで、BRMS1Lが転写抑制を発揮するのを防いでいる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として、ヒストンのアセチル化を促進し、遺伝子発現をサポートするクロマチン状態を誘導することで、BRMS1Lの抑制的な転写活性を潜在的に打ち消す可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
この化合物はヒストン脱アセチル化酵素に間接的に作用し、ヒストンアセチル化レベルを増加させることで、クロマチン構造を変化させて遺伝子転写を抑制するBRMS1Lの能力を阻害します。 | ||||||