BORIS Attivatori

Gli attivatori BORIS più comuni includono, ma non solo, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la genisteina CAS 446-72-0, la tricostatina A CAS 58880-19-6, il butirrato di sodio CAS 156-54-7 e il resveratrolo CAS 501-36-0.

Gli attivatori di BORIS comprendono agenti in grado di potenziare indirettamente l'attività funzionale di BORIS all'interno del nucleo. Ad esempio, la 5-azacitidina, inibendo le DNA metiltransferasi, provoca una riduzione dei livelli di metilazione del DNA. Questo porta a una configurazione della cromatina più aperta, che può facilitare il legame di BORIS al DNA, migliorando così la sua funzione. Allo stesso modo, la tricostatina A e il sodio butirrato, entrambi inibitori dell'istone deacetilasi, promuovono l'accumulo di istoni acetilati. Questa iperacetilazione degli istoni è associata a uno stato di cromatina meno condensata, che potrebbe consentire a BORIS un maggiore accesso ai suoi bersagli cromosomici, migliorando così la sua attività funzionale. Questi composti agiscono modificando il paesaggio epigenetico, che influisce indirettamente sulla funzionalità di BORIS alterando la struttura fisica del DNA e degli istoni che lo circondano.

Altri composti, come la genisteina e la quercetina, influenzano l'attività di BORIS attraverso l'inibizione, rispettivamente, delle protein tirosin-chinasi e delle topoisomerasi. La genisteina altera le vie di segnalazione cellulare, che possono avere effetti a valle su proteine come BORIS, portando potenzialmente a una maggiore attività di legame con il DNA. L'inibizione delle topoisomerasi, enzimi responsabili della gestione del superavvolgimento del DNA durante la trascrizione e la replicazione, da parte della quercetina può determinare un'alterazione della struttura della cromatina, che diventa più favorevole alla funzione di BORIS. Inoltre, il resveratrolo e l'epigallocatechina gallato (EGCG) esercitano i loro effetti attraverso la modulazione delle sirtuine e di altri enzimi di rimodellamento della cromatina, potenzialmente potenziando l'attività di BORIS. L'attivazione delle sirtuine da parte del resveratrolo può portare a cambiamenti nell'espressione genica e nella compattazione della cromatina, mentre l'influenza dell'EGCG sulle attività enzimatiche legate al rimodellamento della cromatina potrebbe facilitare la capacità di BORIS di accedere e legarsi al DNA.