BIN2 抑制因子

常见的 BIN2 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、K-252a CAS 99533-80-9、5-碘小檗碱 CAS 24386-93-4、H-89 二盐酸盐 CAS 130964-39-5 和 Ro 31-8220 CAS 138489-18-6。

BIN2 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们可以通过各种机制阻碍蛋白质的激酶活性。Staurosporine、K252a 和 5-Iodotubercidin 的显著特点是能与 ATP 竞争 BIN2 的活性位点，有效阻止磷酸基团转移到底物蛋白质上。Staurosporine 具有很高的效力，而 K252a 对激酶结构域的特异性也值得注意，5-碘琥珀素的腺苷激酶抑制特性也有助于其对 BIN2 的活性。同样，H-89 和 RO-31-8220 通过阻碍 BIN2 上的 ATP 结合位点起作用，而该位点对 BIN2 的催化功能至关重要。Gö 6983 虽然被认为是一种泛激酶抑制剂，但它也能通过与 ATP 竞争来阻碍 BIN2，从而阻止下游靶点的磷酸化。

此外，传统上被归类为 PI3K 抑制剂的 LY294002 和 Wortmannin 也能通过对 ATP 结合位点的竞争性抑制来抑制 BIN2，其中 Wortmannin 能在激酶结构域形成共价键，阻止 ATP 进入。PD 98059 虽然主要是一种 MEK 抑制剂，但也能干扰与 BIN2 处于同一信号通路的激酶，从而通过级联效应降低 BIN2 的激酶活性。与此类似，SB 203580 和 SP600125 也分别以 p38 MAP 激酶和 JNK 为靶点，通过破坏 BIN2 激活不可或缺的相关信号通路，间接抑制 BIN2。双吲哚马来酰亚胺 I 对蛋白激酶 C 起作用，从而使这份名单更加完善，蛋白激酶 C 与 BIN2 在机理上也有相似之处，它可以通过竞争性抑制 BIN2 的 ATP 结合位点来抑制 BIN2。