β-1,4-GalNAc-T 抑制因子

常见的β-1,4-半乳糖胺酰基转移酶抑制剂包括但不限于槲皮素（CAS 117-39-5）、染料木素（CAS 446-72-0）、2-脱氧-D-半乳糖 actose CAS 1949-89-9、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2和Isofagomine D-Tartrate CAS 957230-65-8。

β-1,4-N-乙酰半乳糖氨基转移酶（β-1,4-GalNAc-T）是糖基转移酶的一个亚群，负责将 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）从 UDP-GalNAc 供体分子转移到糖蛋白中的特定丝氨酸或苏氨酸残基上。这一作用的结果是形成 O-连接β-N-乙酰半乳糖胺（O-GalNAc）聚糖结构。这些酶在粘蛋白型 O-糖基化的初始步骤中发挥着关键作用，O-糖基化是蛋白质常见的翻译后修饰。O 型糖基化对各种生物过程至关重要，包括蛋白质稳定性、细胞信号转导和蛋白质之间的相互作用。β-1,4-GalNAc-Ts的活性和特异性受蛋白质结构（包括其催化结构域和凝集素结构域）的制约，催化结构域和凝集素结构域可识别先前添加的糖残基并决定后续添加。

β-1,4-GalNAc-Ts抑制剂旨在调节这些酶的活性，从而调节O-糖基化过程。通过靶向 β-1,4-GalNAc-Ts，这些抑制剂可以影响蛋白质上 O-GalNAc 聚糖结构的形成，从而改变这些糖蛋白的特性或功能。有几种策略可用于设计这类酶的抑制剂。模拟底物或酶催化反应过渡态的小分子可作为竞争性抑制剂。其他抑制剂可设计成与酶的异构位点结合，诱导构象变化，从而降低酶的活性。先进的分子工具，如单克隆抗体或 RNA 干扰，也可用于抑制特定 β-1,4-GalNAc-T 异构体的功能或表达。通过了解β-1,4-GalNAc-T抑制的效果，研究人员可以深入了解O-糖基化的细微差别及其对细胞功能和稳态的广泛影响。