Bek アクチベーター

一般的なBek活性化剤としては、AZD4547 CAS 1035270-39-3、PD173074 CAS 219580-11-7、ドビチニブ、遊離塩基CAS 405169-16-6、SU 5402 CAS 215543-92-3、BGJ398 CAS 872511-34-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Bek活性化剤はFGFR2の活性を調節するように設計されており、Bekはこの受容体の細胞外ドメインを示す。線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）ファミリーのメンバーであるFGFR2は、細胞増殖、分化、遊走などの多様な細胞過程に関与する膜貫通型受容体チロシンキナーゼである。FGFRは、細胞外ドメイン、膜貫通ドメイン、細胞内チロシンキナーゼドメインから構成され、活性化されると下流のシグナル伝達カスケードに関与する。BGJ398、AZD4547、PD173074、ドビチニブ、SU5402、BGJ398硫酸塩、SSR128129E、AZD4547ヘミフマル酸塩、NVP-BGJ398、デビオ1347、AZD4547塩酸塩、ポナチニブなどの選択された化合物は、FGFR2の活性化に影響を与えることができる多様な分子のクラスを構成している。選択的FGFR阻害剤として同定されたBGJ398と、特異的FGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるAZD4547は、FGFR2を直接標的とすることで作用する。これらの阻害剤は、FGFR2のキナーゼドメインに結合することでFGFR2のキナーゼ活性を阻害し、リン酸化とそれに続く下流のシグナル伝達事象の活性化を妨げる。

PD173074は、主にFGFR1を標的とするようにデザインされているが、共有する下流のシグナル伝達経路を通じて間接的にFGFR2に影響を与える可能性がある。FGFR1のキナーゼ活性を調節することにより、PD173074はFGFR2を含むより広範なFGFRファミリーに影響を及ぼし、FGFRネットワーク内のシグナル伝達カスケードの相互関連性を示している。ドビチニブ、SU5402、BGJ398硫酸塩、SSR128129E、NVP-BGJ398、デビオ1347、AZD4547ヘミフマル酸塩、AZD4547塩酸塩、ポナチニブは、さまざまな特異性を持つマルチチロシンキナーゼ阻害剤である。