BC055111 アクチベーター

一般的なBC055111活性化剤には、次のものがあるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51- 5、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、およびイソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9。

BC055111活性化剤は、BC055111の機能的活性を増強する一連の化合物から構成され、それぞれ異なる特異的な細胞内シグナル伝達経路を通じてBC055111の機能的活性を増強する。フォルスコリンは、サイクリックAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼAを活性化し、BC055111シグナル伝達カスケードのタンパク質をリン酸化することで、間接的にBC055111活性を増強する。同様に、エピガロカテキンガレートは、ある種のキナーゼを阻害することで、BC055111が関与する経路の負の制御を解除し、BC055111の活性を促進する。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCを活性化し、BC055111と相互作用するタンパク質のリン酸化状態を変化させることで、BC055111の役割をさらに強めることができる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、その結果、特にカルシウム依存性のプロセスによって制御されている場合には、BC055111のシグナル伝達を増強する可能性がある。

これらの活性化因子がBC055111を増強するさらなるメカニズムとして、イソプロテレノール、LY294002、U0126の作用が挙げられる。イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を活性化することによってアドレナリンとノルアドレナリンの作用を模倣し、cAMPの増加とそれに続くPKAの活性化をもたらし、BC055111経路内のタンパク質をリン酸化する可能性がある。PI3K阻害剤であるLY294002は、AKTが介在する負の制御を減少させることによりBC055111を増強し、BC055111経路がより活性化されることを可能にすると考えられる。U0126とSB203580は、それぞれMEK1/2とp38 MAPKを阻害することで、これらのキナーゼによる抑制を緩和し、BC055111経路が阻害されずに機能することを可能にする。さらに、シルデナフィルとザプリナストは、PDE5を阻害することにより、cGMPレベルを上昇させ、cGMP依存性プロテインキナーゼを活性化し、BC055111シグナル伝達経路を調節し、その活性を高める可能性がある。最後に、L-NAMEは、NOS阻害を介して、一酸化窒素レベルを低下させることにより、BC055111が関与する経路を調節し、BC055111の活性を調節する可能性がある。