BC004004 Inibitori

Gli inibitori BC004004 più comuni includono, ma non sono limitati a, la staurosporina CAS 62996-74-1, la rapamicina CAS 53123-88-9, il LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannina CAS 19545-26-7 e il PD 98059 CAS 167869-21-8.

Gli inibitori chimici del BC004004 presentano una serie di interazioni diverse con le vie di segnalazione per esercitare i loro effetti inibitori. La staurosporina, un potente inibitore delle protein-chinasi, ha come bersaglio un ampio spettro di chinasi che sono probabilmente coinvolte nelle stesse vie di segnalazione del BC004004. Inibendo queste chinasi, la staurosporina può interrompere la normale funzione del BC004004. Analogamente, la rapamicina agisce sulla proteina mTOR, un componente fondamentale della via PI3K/AKT, di cui fa parte BC004004. Questa inibizione può portare a una riduzione dell'attività di BC004004. LY294002 e Wortmannin sono entrambi inibitori di PI3K che hanno come bersaglio diretto la via PI3K/AKT. L'inibizione dell'attività di PI3K può scendere a cascata fino a BC004004, portando alla sua soppressione funzionale.

Più avanti nella cascata di segnalazione, PD98059 e U0126 inibiscono specificamente MEK, un regolatore a monte della via ERK/MAPK, che interagisce con BC004004. Attraverso l'inibizione di MEK, queste sostanze chimiche possono interrompere l'attivazione di BC004004. SB203580 ha come bersaglio la p38 MAP chinasi nell'ambito della via di segnalazione p38 MAPK, che BC004004 utilizza. L'inibizione da parte di SB203580, quindi, si traduce in una diminuzione dell'attività di BC004004. SP600125 inibisce JNK, un'altra chinasi della rete di segnalazione di BC004004, e la sua inibizione può portare a una diminuzione dell'attività di BC004004. Imatinib e Gefitinib sono inibitori delle tirosin-chinasi che hanno come bersaglio rispettivamente BCR-ABL, c-KIT ed EGFR, che fanno parte delle vie di segnalazione che regolano BC004004. L'inibizione di queste chinasi da parte di Imatinib e Gefitinib determina l'inibizione funzionale di BC004004. Infine, la triciribina e la bisindolilmaleimide I hanno come bersaglio rispettivamente AKT e PKC; sia AKT che PKC sono proteine chiave all'interno dei percorsi in cui è coinvolto BC004004 e la loro inibizione può sopprimere la funzione di BC004004.