Axin Activadores

Los Activadores de Axina comunes incluyen, pero no se limitan al Ácido Retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, Litio CAS 7439-93-2, Quercetina CAS 117-39-5, (-)-Epigalocatequina Galato CAS 989-51-5 y Sulindac CAS 38194-50-2.

Los activadores de la axina pertenecen a una clase de moléculas dirigidas contra la proteína axina, un componente crucial de la vía de señalización Wnt/β-catenina. La vía de señalización Wnt/β-catenina es una vía antigua y evolutivamente conservada que desempeña un papel crítico en la regulación de procesos celulares como la determinación del destino celular, la proliferación, la migración y la apoptosis. Axina funciona como una proteína andamio, ensamblando un complejo de proteínas que incluye GSK-3β, APC y β-catenina. La formación de este complejo conduce a la fosforilación y posterior degradación de la β-catenina. En ausencia de una señal Wnt, la degradación constante de la β-catenina impide su translocación al núcleo y el inicio de la transcripción de los genes diana. Axina, por tanto, sirve como regulador negativo de la vía Wnt/β-catenina al facilitar la degradación de β-catenina.

Los activadores de la axina, como su nombre indica, amplifican la actividad de la proteína axina. Este aumento de la actividad mejora el ensamblaje y la estabilización del complejo proteico centrado en Axina, lo que conduce a una degradación más eficiente de β-catenina. Dado que el nivel de β-catenina en la célula está estrechamente regulado, las moléculas que pueden activar Axina ofrecen un punto de intervención mecanicista para modular la vía de señalización Wnt/β-catenina. La especificidad de los activadores de Axina para la proteína Axina significa que estos compuestos pueden afinar la actividad de la vía sin afectar a otros componentes. Esta precisión puede conducir a una modulación más específica y potencialmente menos perturbadora de la señalización Wnt/β-catenina en comparación con las intervenciones que actúan en otros puntos de la vía.